Gli attivatori di BC022687 rappresentano una classe di sostanze chimiche progettate per aumentare selettivamente l'attività del bersaglio molecolare identificato come BC022687. La fase iniziale dello sviluppo di questi attivatori prevede uno screening high-throughput (HTS), in cui una libreria chimica diversificata viene meticolosamente testata per individuare i composti in grado di attivare BC022687. Questo screening impiega saggi sofisticati in grado di rilevare con precisione l'attivazione di BC022687 attraverso segnali quantificabili, come l'aumento della fluorescenza o della luminescenza. Questi segnali indicano il successo di un composto nell'aumentare l'attività di BC022687 e i composti che si distinguono durante questo processo vengono contrassegnati per ulteriori indagini. La fase di screening secondario prevede saggi più raffinati, specificamente adattati all'obiettivo di BC022687. Questi saggi confermano i risultati HTS primari e convalidano i composti come veri attivatori, dimostrando la loro interazione specifica con BC022687 e la loro capacità di aumentarne l'attività.
Una volta identificati con successo i potenziali attivatori di BC022687, vengono condotti studi dettagliati per svelare l'interazione tra questi composti e BC022687. Le tecniche di determinazione strutturale, come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR), vengono impiegate per individuare la disposizione tridimensionale di questi attivatori quando sono legati a BC022687. La comprensione della struttura molecolare del complesso attivatore-BC022687 è fondamentale per identificare il meccanismo di attivazione e per la progettazione di attivatori più efficaci. Questi studi possono rivelare gli esatti siti di legame, l'orientamento dei composti all'interno di questi siti e qualsiasi cambiamento strutturale di BC022687 associato all'attivazione. Parallelamente, i metodi biofisici quantitativi, come la risonanza plasmonica di superficie (SPR) e la calorimetria isotermica di titolazione (ITC), forniscono dati essenziali sulla forza e sulla cinetica dell'interazione tra BC022687 e i suoi attivatori. Questi metodi valutano la forza e la rapidità con cui gli attivatori si legano a BC022687, un aspetto fondamentale per comprenderne l'efficacia.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutilmetilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX può aumentare indirettamente l'attività della PKA, che può portare alla fosforilazione e all'attivazione di BC022687 all'interno delle relative cascate di segnalazione. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può determinare stati di fosforilazione alterati delle proteine all'interno delle vie di segnalazione, portando potenzialmente all'attivazione di BC022687 se è regolato dalla segnalazione mediata da PKC. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per inibire diverse protein-chinasi. Questa inibizione può spostare l'equilibrio dei percorsi di segnalazione cellulare, portando potenzialmente all'attivazione di BC022687 se è coinvolto nei percorsi interessati da queste chinasi. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P agisce sui recettori accoppiati a proteine G per avviare cascate di segnalazione che possono portare all'attivazione di varie proteine intracellulari. Se BC022687 è influenzato dalla segnalazione mediata da GPCR, S1P potrebbe aumentare indirettamente la sua attività. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce la sarco/reticolo endoplasmatico Ca2+ ATPasi (SERCA), provocando un aumento dei livelli di calcio citosolico. L'aumento del calcio può attivare le vie di segnalazione calcio-dipendenti, con conseguente potenziale attivazione di BC022687 se fa parte o è regolato da queste vie. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). L'inibizione di PI3K può interrompere le vie di segnalazione a valle, che possono includere la de-repressione o l'attivazione di BC022687 se fa parte della via PI3K/Akt. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 è un inibitore della mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), che fa parte del percorso MAPK/ERK. Inibendo la MEK, l'U0126 può alterare le dinamiche di segnalazione all'interno del percorso, portando potenzialmente all'attivazione di BC022687 se questo è regolato dalla segnalazione mediata da ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 può modulare le risposte cellulari e potenzialmente attivare "BC022687" se influenzato dall'asse di segnalazione p38 MAPK. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare varie proteine e percorsi calcio-dipendenti. Se BC022687 è attivato dalla segnalazione del calcio, A23187 potrebbe essere un attivatore indiretto della sua attività. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore ad ampio spettro delle protein chinasi. Sebbene in genere inibisca l'attività delle chinasi, in alcuni contesti può portare all'attivazione selettiva di cascate di segnalazione che includono BC022687, in particolare se viene rimossa l'inibizione del feedback. | ||||||