BC021395 Inibitori

Gli inibitori comuni del BC021395 includono, ma non solo, Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0, Sunitinib, base libera CAS 557795-19-4 e Pazopanib CAS 444731-52-6.

Gli inibitori chimici del BC021395 agiscono attraverso vari meccanismi per ostacolare la sua funzione. Erlotinib e Lapatinib hanno come bersaglio il dominio tirosin-chinasico del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e del recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2), rispettivamente. Inibendo questi recettori, riducono l'attivazione delle vie di segnalazione a valle di cui BC021395 fa parte, determinando una diminuzione dell'attività funzionale della proteina. Analogamente, Gefitinib ostacola l'EGFR, che è un regolatore chiave di molteplici cascate di segnalazione su cui BC021395 si basa per la sua attività. Bloccando la segnalazione di EGFR, Gefitinib limita efficacemente le capacità funzionali di BC021395. Sorafenib, invece, ha come bersaglio le chinasi RAF, i recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR) e i recettori del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFR), che sono tutti componenti integrali delle reti di segnalazione in cui è coinvolto BC021395. Quando queste chinasi vengono inibite, le vie di segnalazione associate vengono interrotte, portando all'inibizione del BC021395.

Sunitinib e Pazopanib inibiscono anche VEGFR e PDGFR, oltre ad altri recettori come c-Kit, che sono regolatori a monte dei percorsi di cui fa parte BC021395. L'inibizione di questi recettori sopprime di conseguenza la funzione del BC021395. La capacità di vandetanib di inibire selettivamente RET, VEGFR ed EGFR porta a un risultato simile, poiché queste tirosin-chinasi sono a monte delle vie essenziali per l'attività di BC021395. Crizotinib inibisce c-Met e la chinasi del linfoma anaplastico (ALK), che sono collegate alla rete di regolazione di BC021395, determinandone l'inibizione. Dasatinib e Bosutinib inibiscono le chinasi della famiglia Src e le chinasi Abl, entrambe fondamentali per le vie di segnalazione che regolano l'attività di BC021395. Bloccando queste chinasi, entrambi contribuiscono alla riduzione dell'attività del BC021395. Imatinib, che ha come bersaglio le tirosin-chinasi Bcr-Abl, c-Kit e PDGFR, inibisce i componenti chiave delle reti di segnalazione che coinvolgono BC021395, riducendone la funzione. Axitinib, con la sua potente inibizione dei VEGFR, ha un impatto simile sulle vie di segnalazione da cui dipende BC021395, con conseguente soppressione della sua attività. Ciascuno di questi inibitori interrompe specifiche interazioni molecolari e vie di segnalazione necessarie per il corretto funzionamento di BC021395, determinandone l'inibizione.