Gli attivatori di BAZ1A sono composti chimici che potenziano direttamente o indirettamente la funzione di rimodellamento della cromatina di BAZ1A. Gli attivatori diretti di BAZ1A non sono attualmente ben caratterizzati. Tuttavia, diversi composti possono essere considerati attivatori indiretti in quanto influenzano il paesaggio epigenetico e le vie di segnalazione cellulare, facilitando così l'attività funzionale di BAZ1A. Composti come VX-745 e SB203580 agiscono come inibitori di p38 MAPK, una chinasi che può fosforilare substrati coinvolti nella regolazione negativa di BAZ1A. La loro azione inibitoria può potenzialmente portare all'aumento dell'attività di rimodellamento della cromatina di BAZ1A, alleviando questa regolazione negativa. Gli inibitori dell'istone deacetilasi come SAHA possono anche potenziare indirettamente la funzione di BAZ1A aumentando lo stato di acetilazione degli istoni, rendendo la cromatina più accessibile per l'azione di BAZ1A.
Inoltre, i composti che influenzano la metilazione del DNA e degli istoni, come la 5-azacitidina e la chetocina, potrebbero potenziare il rimodellamento della cromatina mediato da BAZ1A alterando i segni epigenetici che influenzano la struttura e la dinamica della cromatina. L'inibizione delle HAT da parte dell'acido anacardico potrebbe creare uno stato cromatinico più dipendente dall'attività di BAZ1A per la regolazione trascrizionale. Gli inibitori delle bromodomini come JQ1 e gli inibitori delle istone metiltransferasi come UNC1999 e GSK343 agiscono alterando le dinamiche di legame delle proteine modulatrici e lo stato di metilazione degli istoni, rispettivamente. Queste alterazioni possono diminuire la densità dei segni di silenziamento epigenetico sulla cromatina, rendendo potenzialmente la cromatina più aperta al rimodellamento mediato da BAZ1A.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
VX-745 inibisce p38 MAPK, che può ridurre la sua attività di fosforilazione su substrati che regolano negativamente BAZ1A, portando a un aumento dell'attività di rimodellamento della cromatina di BAZ1A. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore selettivo della p38 MAPK. Inibendo la p38, la regolazione negativa su BAZ1A viene annullata, potenzialmente migliorando la funzione di BAZ1A nel rimodellamento della cromatina. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina, un inibitore della metilazione del DNA, può potenziare indirettamente la funzione di rimodellamento della cromatina di BAZ1A riducendo la metilazione del DNA e rendendo così la cromatina più accessibile. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acido anacardico inibisce gli enzimi istone acetiltransferasi (HAT), il che potrebbe creare un ambiente cromatinico che richiede il rimodellamento mediato da BAZ1A per la regolazione dell'espressione genica. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, come la tricostatina A, è un inibitore dell'istone deacetilasi che può potenziare il rimodellamento della cromatina mediato da BAZ1A aumentando i livelli di acetilazione degli istoni. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chetocina è un inibitore specifico dell'istone metiltransferasi SUV39H1, che potenzialmente facilita il rimodellamento della cromatina mediato da BAZ1A riducendo la trimetilazione dell'istone H3K9. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 è un inibitore della bromodomina BET che impedisce il legame delle proteine della famiglia BET agli istoni acetilati, il che potrebbe potenziare l'attività di BAZ1A consentendo un maggiore rimodellamento della cromatina. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999 è un inibitore di EZH2, potenzialmente in grado di potenziare la funzione di BAZ1A riducendo la trimetilazione dell'istone H3K27 e rendendo la cromatina più accessibile per il rimodellamento. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 è un inibitore di EZH2 simile a UNC1999, che può potenziare l'attività di BAZ1A diminuendo i segni H3K27me3 e promuovendo così il rimodellamento della cromatina. | ||||||