B-Myc Inibitori
I comuni inibitori di B-Myc includono, ma non sono limitati a, 10058-F4 CAS 403811-55-2, 10074-G5 CAS 413611-93-5, (+/-)-JQ1, KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5 e talidomide CAS 50-35-1.
Gli inibitori chimici di B-Myc possono interferire con la funzione della proteina attraverso vari meccanismi. 10058-F4 e 10074-G5 hanno come bersaglio diretto il dominio di dimerizzazione delle proteine Myc, un processo cruciale per la loro attività come fattori di trascrizione. Inibendo la dimerizzazione, queste sostanze chimiche compromettono la capacità di B-Myc di formare eterodimeri con Max, essenziali per il suo legame alle sequenze di DNA E-box e la successiva attivazione trascrizionale dei geni bersaglio. JQ1 e KJ-Pyr-9 inibiscono la famiglia BET di bromodomini, come BRD4, noti per regolare l'espressione genica modificando la struttura della cromatina. Questa inibizione può ridurre la capacità di legame alla cromatina di B-Myc, limitando così la sua attività trascrizionale.
Inoltre, la talidomide promuove la degradazione dei fattori di trascrizione attraverso il reclutamento della E3 ubiquitina ligasi cereblon, portando alla degradazione proteasomica di B-Myc. I-BET151, come JQ1, ha come bersaglio le bromodomini BET, limitando potenzialmente il reclutamento di B-Myc nella cromatina e quindi la sua attività trascrizionale. SGC-CBP30 ostacola l'attività delle acetiltransferasi CBP/p300, che possono alterare lo stato di acetilazione di B-Myc, influenzandone la stabilità e il processo di coattivazione trascrizionale. YK-4-279 interrompe l'interazione dei fattori di trascrizione ETS con le loro sequenze di DNA bersaglio, il che potrebbe anche compromettere le attività trascrizionali ETS-correlate di B-Myc. C646, inibendo l'attività acetiltransferasica di p300/CBP, può ridurre l'attivazione mediata dall'acetilazione di B-Myc, compromettendone la funzione. EPZ-5676 e GSK126 inibiscono gli enzimi responsabili della metilazione degli istoni (DOT1L e EZH2, rispettivamente), che possono modificare lo stato della cromatina e limitare indirettamente la capacità di B-Myc di regolare l'espressione genica, influenzando il suo ruolo nella proliferazione e nella crescita cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
10058-F4 | 403811-55-2 | sc-213577 sc-213577B sc-213577A sc-213577C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $79.00 $131.00 $236.00 $418.00 | 9 | |
Inibisce la dimerizzazione di c-Myc/Max, quindi potrebbe compromettere la funzione di B-Myc a causa della potenziale omologia strutturale e funzionale con c-Myc. | ||||||
10074-G5 | 413611-93-5 | sc-213578 sc-213578B sc-213578A sc-213578C sc-213578D | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 1 g | $82.00 $154.00 $330.00 $982.00 $2045.00 | 3 | |
Altera la conformazione del dominio di dimerizzazione di Myc Max e probabilmente influisce in modo simile su B-Myc, impedendone la dimerizzazione e la funzione. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inibisce le bromodomini BET che potrebbero sopprimere l'attività trascrizionale di B-Myc limitandone l'accesso alla cromatina. | ||||||
KJ Pyr 9 | 581073-80-5 | sc-507276 | 5 mg | $140.00 | ||
Inibisce BRD4, un membro della famiglia BET, riducendo potenzialmente il reclutamento di B-Myc nei promotori dei geni bersaglio. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Degradazione dei fattori di trascrizione tramite la E3 ubiquitina ligasi cereblon, con possibile riduzione della stabilità e della funzione di B-Myc. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
Inibitore della bromodomina BET che può impedire il legame alla cromatina di B-Myc, compromettendo la sua attività trascrizionale. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
Inibisce CBP/p300, il che potrebbe interrompere il processo di coattivazione trascrizionale di B-Myc. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Un inibitore selettivo della p300/CBP HAT che può influenzare la funzione di B-Myc alterando il suo stato di acetilazione. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
Inibisce EZH2, potenzialmente influenzando la funzione di B-Myc, alterando la metilazione degli istoni e la struttura della cromatina. | ||||||