AW209491 Inibitori

Gli inibitori comuni dell'AW209491 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, l'imatinib CAS 152459-95-5, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannina CAS 19545-26-7 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Gli inibitori chimici di AW209491 possono influenzare la sua attività attraverso vari meccanismi, a seconda delle vie di segnalazione in cui la proteina è coinvolta. La staurosporina, un potente inibitore delle protein chinasi, ha come bersaglio non selettivo le protein chinasi, che sono fondamentali per i processi di fosforilazione all'interno della cellula. Inibendo queste chinasi, la staurosporina può impedire la fosforilazione che è essenziale per l'attivazione di AW209491. Analogamente, la bisindolilmaleimide I ha come bersaglio specifico la proteina chinasi C (PKC) e l'inibizione da parte di questa sostanza chimica porterebbe a una diminuzione dell'attività di AW209491 se la fosforilazione mediata da PKC è necessaria per la sua funzione.

Imatinib funziona inibendo selettivamente alcune tirosin-chinasi note per essere a monte di AW209491, bloccando così gli eventi di segnalazione necessari per l'attivazione di AW209491. In un meccanismo parallelo, Gefitinib inibisce la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), il che potrebbe anche portare a una diminuzione dell'attività di AW209491 se la segnalazione di EGFR è necessaria per la sua funzione. LY294002 e Wortmannin hanno entrambi come bersaglio la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che svolge un ruolo centrale nella via PI3K/Akt. L'inibizione di questa via comporterebbe una riduzione dell'attività di AW209491 se si tratta di un effettore a valle. La triciribina agisce inibendo l'Akt stesso, a ulteriore sostegno dell'inibizione di AW209491 se è attivato dalla segnalazione mediata da Akt.