AVP Receptor V1a Inibitori
Gli inibitori comuni del recettore V1a dell'AVP includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il cloridrato di Conivaptan, l'SR 49059 CAS 150375-75-0, il cloridrato di L-368.899 CAS 148927-60-0, la trans-N-Boc-1,4-cicloesandiammina CAS 177906-48-8 e l'OPC 21268 CAS 131631-89-5.
Gli inibitori del recettore V1A dell'AVP appartengono a una classe di composti chimici che mirano e inibiscono specificamente il sottotipo V1A del recettore della vasopressina. Il recettore V1A è un recettore accoppiato a proteine G espresso principalmente in vari tessuti. Questi inibitori esercitano i loro effetti legandosi al recettore V1A e interferendo con la sua attivazione da parte dell'ormone neuropeptide arginina vasopressina (AVP). Dal punto di vista chimico, gli inibitori del recettore V1A dell'AVP possono essere diversi e comprendono sia composti a base di peptidi che di piccole molecole. Gli inibitori a base di peptidi sono spesso costituiti da specifiche sequenze aminoacidiche che imitano parti della molecola dell'AVP e si legano in modo competitivo al recettore V1A, inibendo il legame dell'AVP endogeno e la successiva attivazione del recettore. D'altra parte, gli inibitori di piccole molecole sono tipicamente composti sintetici progettati per interagire selettivamente con il recettore V1A e interromperne la funzione.
Lo sviluppo di inibitori del recettore V1A dell'AVP comporta diverse strategie, come lo screening high-throughput, la progettazione basata sulla struttura e l'ottimizzazione dei composti per aumentarne l'affinità e la selettività per il recettore V1A. Questi inibitori sono progettati per colpire specificamente il recettore V1A senza interazioni significative con altri sottotipi recettoriali, garantendo la loro specificità nell'inibire le vie di segnalazione mediate da V1A. Inibendo il recettore V1A, questi composti interferiscono con le cascate di segnalazione a valle attivate dall'AVP, tra cui la mobilizzazione del calcio intracellulare, la regolazione dei secondi messaggeri intracellulari e la modulazione delle risposte cellulari. Questa inibizione può portare a un'alterazione dei processi fisiologici e delle funzioni cellulari regolati dall'attivazione del recettore V1A.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Conivaptan hydrochloride | 168626-94-6 | sc-391954A sc-391954B sc-391954 sc-391954C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $87.00 $120.00 $240.00 $540.00 | 1 | |
Il conivaptan cloridrato funziona come antagonista selettivo del recettore V1a dell'AVP, mostrando caratteristiche di legame uniche che interrompono le interazioni recettore-ligando. La sua presenza altera il paesaggio conformazionale del recettore, inibendo le vie di segnalazione delle proteine G a valle. Le caratteristiche strutturali del composto promuovono un ostacolo sterico specifico, bloccando efficacemente l'attivazione del recettore e influenzando le risposte cellulari. Questa modulazione della dinamica dei recettori può avere un impatto significativo su diversi sistemi biologici. | ||||||
SR 49059 | 150375-75-0 | sc-204300 | 10 mg | $347.00 | ||
SR 49059 agisce come antagonista selettivo del recettore V1a dell'AVP, evidenziando interazioni molecolari distinte che ostacolano l'attivazione del recettore. La sua esclusiva affinità di legame altera lo stato conformazionale del recettore, portando a una riduzione della segnalazione accoppiata a proteine G. Le caratteristiche strutturali del composto facilitano interazioni steriche specifiche, impedendo efficacemente il legame con il ligando e modulando le vie intracellulari. Questa interferenza può influenzare profondamente i processi fisiologici regolati dal sistema AVP. | ||||||
L-368,899 hydrochloride | 148927-60-0 | sc-204037 sc-204037A | 1 mg 10 mg | $155.00 $327.00 | 5 | |
L-368.899 cloridrato è un antagonista selettivo del recettore AVP V1a, caratterizzato dalla capacità di interrompere le interazioni recettore-ligando. La sua struttura molecolare unica consente un preciso ostacolo sterico, bloccando efficacemente il sito attivo del recettore. Questo composto presenta proprietà cinetiche distinte, influenzando la velocità di attivazione del recettore e le cascate di segnalazione a valle. Alterando la dinamica del recettore, il cloridrato L-368.899 può avere un impatto significativo su varie risposte cellulari associate alle vie di segnalazione dell'AVP. | ||||||
trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine | 177906-48-8 | sc-272673 sc-272673A | 100 mg 500 mg | $79.00 $300.00 | ||
La trans-N-Boc-1,4-cicloesandiammina è caratterizzata dalla capacità di interagire selettivamente con il recettore V1a dell'AVP, influenzando le vie di segnalazione grazie alla sua particolare conformazione strutturale. La presenza del gruppo di protezione Boc (tert-butirrossicarbonile) ne aumenta la stabilità e la solubilità, facilitando interazioni molecolari specifiche. Questo composto presenta una cinetica di legame distinta, che consente una modulazione sfumata dell'attività del recettore, che può portare a risposte fisiologiche diverse. La sua struttura ciclica contribuisce alla rigidità conformazionale, influenzando la reattività complessiva e il profilo di interazione. | ||||||
OPC 21268 | 131631-89-5 | sc-362775 sc-362775A | 5 mg 25 mg | $137.00 $681.00 | ||
OPC-21268 agisce come inibitore selettivo legandosi al recettore V1A in modo da ostacolare l'interazione con il suo ligando naturale, l'AVP, bloccando di fatto la capacità del recettore di innescare gli eventi di segnalazione a valle legati alla vasocostrizione e all'omeostasi dei fluidi. | ||||||