Aurora Inibitori
Gli inibitori di Aurora comuni includono, ma non solo, AT9283 CAS 896466-04-9, AZD1152-HQPA CAS 722544-51-6, MLN8237 CAS 1028486-01-2, MLN 8054 CAS 869363-13-3 e Tozasertib CAS 639089-54-6.
Gli inibitori di Aurora costituiscono una classe distinta di composti chimici che hanno come bersaglio principale una famiglia di proteine chinasi serina/treonina note come Aurora chinasi. Queste chinasi svolgono un ruolo fondamentale nell'orchestrare varie fasi della divisione cellulare, tra cui la maturazione del centrosoma, l'assemblaggio del fuso, la segregazione dei cromosomi e la citocinesi. La famiglia delle Aurora chinasi comprende tre membri principali: Aurora A, Aurora B e Aurora C. Aurora A è associata principalmente alla maturazione e alla separazione dei centrosomi durante la mitosi precoce, mentre Aurora B è coinvolta nella regolazione della segregazione dei cromosomi e della citocinesi durante la mitosi tardiva. Anche Aurora C, sebbene meno studiata, contribuisce ai processi di divisione cellulare. Il meccanismo alla base degli inibitori di Aurora è incentrato sull'interruzione degli eventi di fosforilazione finemente regolati e orchestrati dalle chinasi di Aurora. Questi composti sono in genere piccole molecole che interferiscono con il sito attivo della chinasi legandosi in modo competitivo alla tasca di legame dell'ATP. In questo modo, gli inibitori di Aurora ostacolano la capacità della chinasi di fosforilare i suoi substrati, inducendo così difetti nella divisione cellulare.
In particolare, l'inibizione di Aurora A spesso porta a difetti nella maturazione e nella separazione dei centrosomi, causando la formazione di fusi aberranti e l'aneuploidia. Allo stesso modo, l'inibizione di Aurora B influisce sull'allineamento dei cromosomi e sulla citocinesi, portando all'accumulo di cellule multinucleate. Gli inibitori di Aurora presentano vari gradi di selettività verso le diverse isoforme di Aurora chinasi, con alcuni composti che hanno come bersaglio preferenziale Aurora A, Aurora B o entrambi. Inoltre, a causa del ruolo cruciale delle chinasi Aurora nella divisione cellulare, questi inibitori hanno raccolto un'attenzione significativa nella ricerca sul cancro, poiché la divisione cellulare incontrollata è un segno distintivo del cancro. Tuttavia, le loro applicazioni vanno oltre l'oncologia, in quanto offrono anche approfondimenti sui processi fondamentali del ciclo cellulare. In conclusione, gli inibitori di Aurora costituiscono una classe di composti farmacologicamente intrigante che fornisce ai ricercatori strumenti preziosi per analizzare gli intricati meccanismi che regolano la divisione cellulare e la mitosi, facendo luce su aspetti fisiologici e patologici del comportamento cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | $375.00 | ||
AZD1152-HQPA è caratterizzato dall'inibizione selettiva delle chinasi Aurora, che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione del ciclo cellulare. Questo composto interrompe la fosforilazione di substrati chiave, portando all'arresto mitotico e alla successiva apoptosi nelle cellule in rapida divisione. La sua esclusiva affinità di legame con il sito di legame dell'ATP delle Aurora chinasi ne aumenta la potenza, mentre le sue caratteristiche strutturali facilitano interazioni efficaci con il dominio della chinasi, influenzando le vie di segnalazione a valle e le dinamiche cellulari. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib è un inibitore selettivo dell'Aurora A chinasi. Interrompe la fosforilazione di Aurora A e ne impedisce l'attivazione, determinando l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi nelle cellule tumorali. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
AT9283 funziona come un potente inibitore dell'Aurora chinasi, mostrando una capacità unica di interrompere la tasca di legame dell'ATP attraverso specifiche interazioni molecolari. La sua conformazione strutturale facilita il legame selettivo, portando all'inibizione dell'attività della chinasi e alla conseguente alterazione della regolazione del ciclo cellulare. Il composto presenta una cinetica di reazione distintiva, caratterizzata da un rapido inizio dell'azione e da un impegno prolungato, modulando efficacemente i processi mitotici e influenzando le dinamiche di proliferazione cellulare. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054 inibisce Aurora A competendo con l'ATP per legarsi al sito attivo della chinasi. Questo impedisce la fosforilazione dei substrati di Aurora A, con conseguente interruzione del ciclo cellulare e apoptosi nelle cellule tumorali. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
VX-680 (Tozasertib) inibisce Aurora A legandosi alla sua tasca di legame con l'ATP. Questa interferenza interrompe la funzione di Aurora A nella progressione del ciclo cellulare, portando a difetti di divisione cellulare e alla morte cellulare finale. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 inibisce la chinasi Aurora A e altre chinasi coinvolte nella regolazione del ciclo cellulare. Interrompe la separazione dei centrosomi e l'assemblaggio del fuso, portando all'arresto mitotico e alla morte cellulare. | ||||||