Date published: 2025-12-3

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ATR Attivatori

Gli attivatori ATR più comuni includono, ma non solo, la caffeina CAS 58-08-2, l'idrossiurea CAS 127-07-1, la camptoteina CAS 7689-03-4, l'afidicolina CAS 38966-21-1 e l'etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0.

La classe chimica degli attivatori di ATR si riferisce a un gruppo eterogeneo di composti che, nonostante le diverse strutture chimiche e i bersagli molecolari diretti, convergono in ultima analisi sull'attivazione della serina/treonina chinasi ATR. Questa convergenza è tipicamente mediata dall'induzione di danni al DNA o di stress da replicazione, a cui ATR è primariamente predisposto a rispondere. Le sostanze chimiche elencate inducono una varietà di lesioni al DNA, dalle modificazioni delle basi e dai legami crociati alle rotture del filamento e allo stallo della forcella di replicazione.

Il ruolo di ATR come coordinatore centrale della risposta cellulare agli insulti al DNA richiede la sua attivazione in questi contesti. Il processo di attivazione prevede generalmente il reclutamento di ATR nei siti di danno al DNA o di stallo della replicazione, l'accumulo di ssDNA rivestito di RPA e la successiva formazione del complesso ATR-ATRIP, che facilita l'autofosforilazione e l'attivazione di ATR. Gli attivatori comprendono inibitori diretti e indiretti della replicazione e della trascrizione del DNA.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Caffeine

58-08-2sc-202514
sc-202514A
sc-202514B
sc-202514C
sc-202514D
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$32.00
$66.00
$95.00
$188.00
$760.00
13
(1)

La caffeina può inibire le attività della chinasi ATM e ATR indirettamente, antagonizzando i recettori dell'adenosina, che possono influenzare il bilancio energetico cellulare e portare indirettamente all'attivazione di ATR a causa dello stress cellulare.

Hydroxyurea

127-07-1sc-29061
sc-29061A
5 g
25 g
$76.00
$255.00
18
(1)

L'idrossiurea causa uno stress da replicazione inibendo la ribonucleotide reduttasi, portando all'attivazione di ATR in quanto la chinasi risponde alle forchette di replicazione in stallo.

Camptothecin

7689-03-4sc-200871
sc-200871A
sc-200871B
50 mg
250 mg
100 mg
$57.00
$182.00
$92.00
21
(2)

La camptotecina stabilizza il complesso DNA-topoisomerasi I, creando rotture del DNA alle quali ATR risponde.

Aphidicolin

38966-21-1sc-201535
sc-201535A
sc-201535B
1 mg
5 mg
25 mg
$82.00
$300.00
$1082.00
30
(3)

L'afidicolina è un inibitore della DNA polimerasi e induce uno stress da replicazione che può attivare ATR come parte della risposta cellulare per mantenere la stabilità della forcella di replicazione.

Etoposide (VP-16)

33419-42-0sc-3512B
sc-3512
sc-3512A
10 mg
100 mg
500 mg
$32.00
$170.00
$385.00
63
(1)

L'etoposide induce rotture del doppio filamento di DNA inibendo la DNA topoisomerasi II, che può indirettamente portare all'attivazione di ATR come parte della risposta al danno al DNA.

Cisplatin

15663-27-1sc-200896
sc-200896A
100 mg
500 mg
$76.00
$216.00
101
(4)

Il cisplatino forma legami crociati con il DNA che causano danni al DNA e stress da replicazione, portando all'attivazione della via ATR per mantenere la stabilità genomica.

2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine

95058-81-4sc-275523
sc-275523A
1 g
5 g
$56.00
$128.00
(1)

La 2'-deossi-2',2'-difluorocitidina è un analogo nucleosidico che provoca uno stress da replicazione, che può portare all'attivazione di ATR quando la cellula risponde allo stress sul macchinario di replicazione.

Methyl methanesulfonate

66-27-3sc-250376
sc-250376A
5 g
25 g
$55.00
$130.00
2
(2)

Il metansolfonato di metile alchila il DNA, portando alla formazione di addotti del DNA e alla successiva attivazione di ATR come parte della risposta della cellula al danno.