La classe chimica degli attivatori di ATR si riferisce a un gruppo eterogeneo di composti che, nonostante le diverse strutture chimiche e i bersagli molecolari diretti, convergono in ultima analisi sull'attivazione della serina/treonina chinasi ATR. Questa convergenza è tipicamente mediata dall'induzione di danni al DNA o di stress da replicazione, a cui ATR è primariamente predisposto a rispondere. Le sostanze chimiche elencate inducono una varietà di lesioni al DNA, dalle modificazioni delle basi e dai legami crociati alle rotture del filamento e allo stallo della forcella di replicazione.
Il ruolo di ATR come coordinatore centrale della risposta cellulare agli insulti al DNA richiede la sua attivazione in questi contesti. Il processo di attivazione prevede generalmente il reclutamento di ATR nei siti di danno al DNA o di stallo della replicazione, l'accumulo di ssDNA rivestito di RPA e la successiva formazione del complesso ATR-ATRIP, che facilita l'autofosforilazione e l'attivazione di ATR. Gli attivatori comprendono inibitori diretti e indiretti della replicazione e della trascrizione del DNA.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina può inibire le attività della chinasi ATM e ATR indirettamente, antagonizzando i recettori dell'adenosina, che possono influenzare il bilancio energetico cellulare e portare indirettamente all'attivazione di ATR a causa dello stress cellulare. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'idrossiurea causa uno stress da replicazione inibendo la ribonucleotide reduttasi, portando all'attivazione di ATR in quanto la chinasi risponde alle forchette di replicazione in stallo. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptotecina stabilizza il complesso DNA-topoisomerasi I, creando rotture del DNA alle quali ATR risponde. | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'afidicolina è un inibitore della DNA polimerasi e induce uno stress da replicazione che può attivare ATR come parte della risposta cellulare per mantenere la stabilità della forcella di replicazione. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide induce rotture del doppio filamento di DNA inibendo la DNA topoisomerasi II, che può indirettamente portare all'attivazione di ATR come parte della risposta al danno al DNA. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino forma legami crociati con il DNA che causano danni al DNA e stress da replicazione, portando all'attivazione della via ATR per mantenere la stabilità genomica. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
La 2'-deossi-2',2'-difluorocitidina è un analogo nucleosidico che provoca uno stress da replicazione, che può portare all'attivazione di ATR quando la cellula risponde allo stress sul macchinario di replicazione. | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
Il metansolfonato di metile alchila il DNA, portando alla formazione di addotti del DNA e alla successiva attivazione di ATR come parte della risposta della cellula al danno. | ||||||