Atlastin-3 Inibitori

I comuni inibitori dell'atlastina-3 comprendono, ma non solo, la curcumina CAS 458-37-7, il resveratrolo CAS 501-36-0, la quercetina CAS 117-39-5, il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7 e lo spironolattone CAS 52-01-7.

Gli inibitori dell'atlastina-3 sono una classe di composti chimici progettati per interferire con l'attività dell'atlastina-3, un membro della superfamiglia delle GTPasi dinaminiche. L'atlastina-3 svolge un ruolo cruciale nel mantenimento del reticolo endoplasmatico (ER) mediando gli eventi di fusione delle membrane. Contribuisce alla formazione e al mantenimento della struttura tubolare ramificata dell'ER, che è fondamentale per il corretto traffico intracellulare, la sintesi dei lipidi e l'immagazzinamento del calcio. L'attività GTPasica dell'Atlastina-3 le permette di legare e idrolizzare il GTP, fornendo l'energia necessaria alla fusione della membrana e al rimodellamento dinamico dell'ER. Qualsiasi alterazione della sua funzione può portare a un'alterazione della morfologia dell'ER, che può influire su diversi processi cellulari. Gli inibitori dell'atlastina-3 agiscono mirando alla sua attività di GTPasi, spesso bloccando il dominio di legame del GTP o impedendo l'idrolisi del GTP, che sono essenziali per la sua funzione di fusione della membrana. Questi inibitori possono essere progettati per legarsi selettivamente al sito attivo di Atlastin-3 o per interrompere la capacità della proteina di subire i cambiamenti conformazionali necessari per il legame e la fusione della membrana. Il processo di sviluppo degli inibitori dell'atlastina-3 prevede una comprensione dettagliata della struttura della proteina, in particolare del suo dominio GTPasi, utilizzando tecniche come la cristallografia e le simulazioni di dinamica molecolare per mappare le regioni chiave coinvolte nella sua funzione. I ricercatori utilizzano la progettazione di farmaci basati sulla struttura e metodi di screening ad alto rendimento per identificare molecole in grado di inibire in modo efficace e specifico l'attività di Atlastin-3, con l'obiettivo di modulare il suo ruolo nel mantenimento della morfologia dell'ER e dei processi cellulari associati.