ATF-5 Inibitori
I comuni inibitori dell'ATF-5 includono, ma non solo, il Radicicol CAS 12772-57-5, il Cisplatino CAS 15663-27-1, l'A-769662 CAS 844499-71-4, il 2-Deossi-D-glucosio CAS 154-17-6 e la Geldanamicina CAS 30562-34-6.
L'ATF-5, o fattore di trascrizione attivante 5, è un fattore di trascrizione che svolge un ruolo critico nella regolazione dell'espressione genica in risposta a vari fattori di stress cellulare. Appartiene alla famiglia delle proteine ATF/cyclic AMP-responsive element-binding (CREB) e contiene un dominio basic leucine zipper (bZIP), che gli consente di legarsi a specifiche sequenze di DNA note come elementi cAMP-responsive (CRE). L'ATF-5 è coinvolto in diversi processi cellulari, tra cui la proliferazione, la differenziazione, l'apoptosi e le risposte allo stress. In condizioni fisiologiche normali, l'espressione di ATF-5 è strettamente regolata, ma la sua attività può essere indotta da una serie di segnali di stress, tra cui lo stress ossidativo, lo stress del reticolo endoplasmatico e il danno al DNA.
L'inibizione della funzione di ATF-5 può avere effetti profondi sull'omeostasi cellulare e può influire sulla sopravvivenza e sulla proliferazione delle cellule. Un meccanismo di inibizione consiste nell'interrompere il legame di ATF-5 alle sue sequenze di DNA bersaglio, impedendo così l'attivazione trascrizionale dei geni bersaglio a valle. Questo obiettivo può essere raggiunto con vari mezzi, ad esempio con inibitori di piccole molecole che interferiscono con l'attività di legame al DNA di ATF-5 o con il bersaglio di vie di segnalazione a monte che regolano l'espressione o l'attività di ATF-5. Inoltre, l'inibizione di ATF-5 può comportare strategie volte a promuovere la sua degradazione o a bloccare la sua interazione con i cofattori necessari per l'attivazione trascrizionale. Inibendo ATF-5, è possibile modulare le risposte cellulari allo stress e attenuare i processi patologici associati alla disregolazione di ATF-5, come la progressione del cancro, le malattie neurodegenerative e i disturbi metabolici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Il Radicicol è un inibitore di Hsp90 che interferisce con la funzione delle proteine di shock termico, portando alla destabilizzazione e alla degradazione delle proteine client. ATF-5, come substrato di Hsp90, può essere bersagliato dal radicicol, con conseguente degradazione e inibizione. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino è un agente chemioterapico contenente platino che forma addotti al DNA, inducendo un danno al DNA. Le vie di risposta al danno al DNA, a loro volta, possono modulare l'espressione e l'attività di ATF-5, fornendo un mezzo indiretto per inibire la funzione di ATF-5 attraverso l'interruzione dei suoi meccanismi di regolazione. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A-769662 è un attivatore della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). Attivando l'AMPK, può inibire indirettamente l'ATF-5, poiché l'attivazione dell'AMPK è nota per sopprimere la via mTORC1. ATF-5 è un bersaglio a valle di mTORC1 e la sua attività può essere modulata attraverso questo meccanismo indiretto. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Il 2-deossi-D-glucosio è un analogo del glucosio che inibisce in modo competitivo la glicolisi. ATF-5, in quanto fattore di trascrizione, è sensibile ai cambiamenti del metabolismo energetico cellulare. L'inibizione della glicolisi con il 2-deossi-D-glucosio può modulare l'attività di ATF-5 alterando lo stato metabolico cellulare. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina, come il radicicol, è un inibitore di Hsp90. Interrompendo la funzione di Hsp90, la geldanamicina può portare alla degradazione di ATF-5, che si basa su Hsp90 per la stabilità. Si tratta di un approccio indiretto per inibire l'ATF-5, mirando ai suoi meccanismi di ripiegamento e stabilità della proteina. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che interrompe la degradazione delle proteine ubiquitinate. L'ATF-5, essendo un substrato per l'ubiquitinazione e la successiva degradazione proteasomica, può accumularsi in presenza di bortezomib, portando alla sua inibizione funzionale attraverso un'alterazione delle dinamiche del turnover proteico. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). L'ATF-5 è un bersaglio a valle della via PI3K/Akt/mTOR e l'inibizione della PI3K da parte della wortmannina può sopprimere questa via, inibendo indirettamente la funzione dell'ATF-5 attraverso l'interruzione della cascata di segnalazione che ne regola l'attività. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina è un antagonista dei recettori dell'adenosina e un inibitore della fosfodiesterasi. Bloccando i recettori dell'adenosina, la caffeina può modulare i livelli di cAMP intracellulare e influire sull'attività di ATF-5. Inoltre, il suo impatto sulle fosfodiesterasi può alterare le vie di segnalazione cellulare, influenzando indirettamente la funzione di ATF-5. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Il fluorouracile è un analogo della pirimidina che interferisce con la sintesi degli acidi nucleici. La sua incorporazione nell'RNA può interrompere l'elaborazione dell'RNA, influenzando la stabilità dell'mRNA di ATF-5 e la sua traduzione. Questa interferenza con l'espressione di ATF-5 rappresenta un meccanismo indiretto di inibizione attraverso la perturbazione del metabolismo degli acidi nucleici. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore della p38 mitogeno-attivata proteina chinasi (MAPK). L'ATF-5 può essere modulato dalle vie di segnalazione MAPK e l'inibizione della p38 MAPK da parte dell'SB203580 può interrompere queste vie, portando all'inibizione dell'ATF-5 attraverso l'interferenza con le cascate di segnalazione regolatrici a monte. | ||||||