ASPDH Attivatori
I comuni attivatori di ASPDH includono, ma non solo, la Bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la Ionomicina CAS 56092-82-1 e l'Acido okadaico CAS 78111-17-8.
L'ASPDH può influenzare l'attività della proteina attraverso vari meccanismi, in primo luogo modulando lo stato di fosforilazione, critico per la sua funzione. La bisindolilmaleimide I, ad esempio, è un inibitore selettivo della proteina chinasi C, ma può anche attivare altre chinasi. Questo duplice ruolo gli consente di aumentare la fosforilazione dell'ASPDH, incrementandone l'attività. La forskolina agisce con un meccanismo diverso, stimolando direttamente l'adenilil ciclasi e aumentando quindi i livelli di cAMP che attivano la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi l'ASPDH, potenziandone l'attività. Allo stesso modo, la PMA attiva la PKC, che potrebbe portare a un aumento diretto o indiretto della fosforilazione di ASPDH. La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, aprendo la strada alle chinasi calmodulina-dipendenti per fosforilare e attivare l'ASPDH.
Altre sostanze chimiche agiscono mantenendo ASPDH in uno stato fosforilato. L'acido okadaico e la caliculina A, ad esempio, inibiscono le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, che normalmente de-fosforilano le proteine, mantenendo così attiva l'ASPDH. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress che possono fosforilare l'ASPDH. Inoltre, composti come l'epigallocatechina gallato (EGCG) modulano l'attività delle chinasi, potenziando probabilmente la fosforilazione e l'attività di ASPDH. Il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP, si diffonde nelle cellule per attivare la PKA, che favorisce un'ulteriore fosforilazione dell'ASPDH. L'inibitore PI3K LY294002 potrebbe attivare vie di compensazione che portano all'attivazione di ASPDH. Analogamente, SB203580 e PD98059, noti inibitori rispettivamente di p38 MAPK e MEK, possono determinare l'attivazione di chinasi alternative che possono fosforilare e quindi attivare ASPDH. Questi attivatori chimici assicurano collettivamente che ASPDH sia preparata per il suo ruolo enzimatico attraverso una serie di vie di segnalazione.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi C (PKC), ma attiva anche altre chinasi da cui ASPDH dipende potenzialmente per il suo stato di attivazione. Attivando queste chinasi, la bisindolilmaleimide I aumenterebbe lo stato di fosforilazione dell'ASPDH, promuovendone l'attività. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP, un messaggero secondario che attiva la PKA. La PKA potrebbe poi fosforilare l'ASPDH, portando ad un aumento della sua attività enzimatica. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un analogo del diacilglicerolo che attiva la PKC. La PKC può fosforilare l'ASPDH direttamente o indirettamente, determinando un aumento della sua attività enzimatica. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione intracellulare di Ca2+, in grado di attivare la chinasi calmodulina-dipendente (CaMK), che a sua volta può fosforilare e attivare ASPDH. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 (PP1) e 2A (PP2A), che impedisce la de-fosforilazione delle proteine. Ciò mantiene indirettamente l'ASPDH in uno stato fosforilato e attivo. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Simile all'acido okadaico, la Calyculin A è un inibitore di PP1 e PP2A, che porta a un aumento della fosforilazione e a un'attivazione prolungata di ASPDH. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un potente attivatore delle protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), che possono fosforilare l'ASPDH, con conseguente attivazione delle sue funzioni enzimatiche. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
È stato dimostrato che l'EGCG ha proprietà chinasi-modulanti e potrebbe potenziare l'attività delle chinasi che fosforilano e attivano l'ASPDH. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP che penetra nelle membrane cellulari e attiva la PKA intracellulare, che può quindi fosforilare e attivare l'ASPDH. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K, ma inibendo questa chinasi può provocare l'attivazione di vie di compensazione che portano all'attivazione di ASPDH attraverso meccanismi di feedback. | ||||||