Arp-T1 Inibitori
Gli inibitori di Arp-T1 più comuni includono, ma non solo, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Rapamicina CAS 53123-88-9.
Gli inibitori di Arp-T1 funzionano attraverso una serie di meccanismi cellulari dettagliati che in ultima analisi convergono verso la riduzione dell'attività di Arp-T1 all'interno delle cellule. Un metodo prevede l'interruzione della via di segnalazione PI3K/AKT, una via critica per mediare varie risposte cellulari, comprese quelle che regolano lo stato funzionale di Arp-T1. Gli inibitori chimici che hanno come bersaglio PI3K o mTOR all'interno di questa via determinano un calo significativo degli eventi di fosforilazione necessari per l'attivazione di Arp-T1, riducendone così l'attività. Inoltre, gli inibitori specifici delle chinasi che ostacolano la cascata di segnalazione MAPK fungono anche da inibitori indiretti di Arp-T1, impedendo la fosforilazione di substrati chiave necessari per l'attivazione di Arp-T1. Ciò si ottiene attenuando l'attività di ERK o JNK, enzimi a monte del processo di segnalazione ed essenziali per la funzione regolatoria di Arp-T1.
Inoltre, l'inibizione delle chinasi della famiglia Src, che sono modulatori a monte in molteplici vie cellulari, può causare una riduzione dell'attività di Arp-T1 attraverso la diminuzione della fosforilazione e dell'attivazione del substrato. Questi inibitori specifici delle chinasi, insieme agli inibitori del proteasoma, alterano i meccanismi di regolazione cellulare, portando a una diminuzione dell'attività di Arp-T1. Questi ultimi agiscono inducendo l'accumulo di proteine che influiscono negativamente sulla via ubiquitina-proteasoma, influenzando indirettamente la funzione di Arp-T1. Altri metodi di inibizione includono il bersaglio della segnalazione JAK/STAT, dove l'inibizione di JAK2 porta a una diminuzione dell'attività di Arp-T1, e l'inibizione diretta della fosforilazione di AKT, fondamentale per il ruolo di Arp-T1 all'interno della cellula.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un potente inibitore di PI3K, LY294002, porta alla soppressione della via di segnalazione PI3K/AKT. Poiché Arp-T1 è a valle di questa via, la sua attività funzionale diminuisce a causa della ridotta fosforilazione e attivazione di AKT, necessaria per l'attività di Arp-T1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce specificamente MEK1, che a sua volta attenua la cascata di segnalazione ERK/MAPK. Poiché ERK è necessario per la fosforilazione di alcuni substrati che interagiscono con Arp-T1, l'inibizione di questo percorso comporta indirettamente una riduzione dell'attività funzionale di Arp-T1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Questo composto inibisce la p38 MAP chinasi, interrompendo così la via di segnalazione p38 MAPK che contribuisce all'attivazione di Arp-T1. L'inibizione di questo percorso porta a una diminuzione dell'attività di Arp-T1, a causa della minore disponibilità di substrato per la sua funzione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore irreversibile di PI3K. Interrompe la via di segnalazione PI3K/AKT, portando a una downregulation dell'attività di Arp-T1, impedendo i necessari eventi di fosforilazione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce selettivamente mTORC1, che fa parte della via di segnalazione mTOR. La funzione di Arp-T1 è legata all'attività di mTOR; quindi, l'inibizione di mTORC1 comporta una diminuzione dell'attività funzionale di Arp-T1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src, che influisce su molteplici vie di segnalazione, comprese quelle che attivano Arp-T1. Inibendo le chinasi Src, PP2 riduce la fosforilazione e la successiva attivazione di Arp-T1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, che è coinvolto nel percorso MAPK attivato dallo stress. L'inibizione di JNK porta a una riduzione dell'attività di Arp-T1, poiché la segnalazione attraverso questa chinasi è necessaria per la piena funzione di Arp-T1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro con una particolare affinità per le chinasi della famiglia BCR-ABL e Src. Poiché queste chinasi sono a monte di Arp-T1, la loro inibizione da parte di Dasatinib determina una diminuzione dell'attivazione e della funzione di Arp-T1. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine regolatrici che influenzano negativamente il percorso ubiquitina-proteasoma, portando indirettamente a una riduzione dell'attività di Arp-T1 attraverso processi di degradazione proteica alterati. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG490 è un inibitore di JAK2 e, inibendo JAK2, interrompe la via di segnalazione JAK/STAT. L'attività di Arp-T1 è parzialmente regolata da questa via, per cui AG490 determina una diminuzione dell'attività di Arp-T1. | ||||||