Gli inibitori di ARHGEF17 sono un gruppo di composti che interferiscono con la funzione della proteina ARHGEF17, un fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF) che svolge un ruolo centrale nell'attivazione delle GTPasi della famiglia Rho, tra cui RhoA, Rac1 e Cdc42. Queste GTPasi sono fondamentali per la regolazione del citoscheletro di actina, della polarità cellulare e della migrazione. Gli inibitori agiscono attraverso diversi meccanismi per ridurre l'attività funzionale di ARHGEF17, legandosi direttamente ad esso o influenzando i suoi partner di segnalazione a valle.
Y-27632, ad esempio, è un potente inibitore di ROCK, una chinasi che fosforila e attiva ARHGEF17. Inibendo ROCK, Y-27632 riduce indirettamente la capacità di ARHGEF17 di facilitare lo scambio di GDP con GTP su RhoA, diminuendo le risposte cellulari mediate da RhoA. Analogamente, Rhosin si lega direttamente a RhoA e ne impedisce l'interazione con ARHGEF17, inibendo di fatto l'attività GEF di ARHGEF17. Bloccando la capacità di ARHGEF17 di attivare RhoA, Rhosin porta indirettamente a una diminuzione delle vie di segnalazione mediate da RhoA, essenziali per vari processi cellulari, come il mantenimento della forma e la motilità delle cellule. Un altro esempio è il NSC23766, che inibisce specificamente l'interazione tra Rac1 e i suoi GEF, tra cui ARHGEF17. Questa inibizione porta a una diminuzione dell'attivazione di Rac1 e, di conseguenza, a una riduzione delle funzioni cellulari dipendenti da Rac1 che ARHGEF17 tipicamente faciliterebbe.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inibitore selettivo di ROCK (Rho-associated protein kinase), che fosforila e attiva ARHGEF17, un fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF) di Rho. Inibendo ROCK, Y-27632 inibisce indirettamente l'attivazione di ARHGEF17, poiché la fosforilazione mediata da ROCK è fondamentale per l'attività GEF di ARHGEF17 nei confronti di RhoA. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Si lega specificamente a RhoA e impedisce la sua interazione con i GEF, compreso ARHGEF17, inibendo così l'attivazione di RhoA indotta da ARHGEF17. Questo composto garantisce che ARHGEF17 non possa esercitare la sua attività di fattore di scambio su RhoA, con conseguente diminuzione degli eventi di segnalazione mediati da RhoA. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Un inibitore di Rac1 che influisce indirettamente su ARHGEF17 inibendo Vav2, un altro GEF, che compete con ARHGEF17 per il legame con Rac1. La riduzione dell'attività di Vav2 può portare ad una maggiore disponibilità di Rac1 per l'inibizione da parte di altre molecole, influenzando l'attività funzionale di ARHGEF17. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Un inibitore selettivo di Trio, un GEF per Rac1 e RhoG, che può anche inibire indirettamente l'attività di ARHGEF17, riducendo l'attivazione complessiva di Rac1. Questa riduzione dell'attivazione di Rac1 può attenuare le vie di segnalazione in cui è coinvolto ARHGEF17. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Una piccola molecola che inibisce l'interazione di Cdc42 con i suoi GEF, compreso ARHGEF17. Bloccando l'attivazione di Cdc42, diminuisce l'influenza di ARHGEF17 sull'organizzazione del citoscheletro di actina e sulla morfologia cellulare attraverso Cdc42. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Inibitore specifico dell'attività di Cdc42 che, riducendo i livelli di Cdc42 attivo, influisce indirettamente sulla capacità di ARHGEF17 di promuovere le vie di segnalazione che si basano sullo stato attivo di Cdc42. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Un inibitore selettivo e non competitivo di Cdc42 che può ridurre indirettamente l'attività funzionale di ARHGEF17, diminuendo il pool di GTPasi Cdc42 attiva, necessaria per la segnalazione a valle. | ||||||