ARHGEF17 Attivatori
I comuni attivatori di ARHGEF17 includono, ma non solo, la guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2, il PMA CAS 16561-29-8, il farnesil pirofosfato sale di ammonio CAS 13058-04-3, il geranilgeranilpirofosfato sale di triammonio CAS 6699-20-3 e la calpeptina CAS 117591-20-5.
ARHGEF17 può impegnarsi in varie interazioni per modulare la sua attività di fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF) sulle Rho GTPasi. Il GTPγS, un analogo del GTP non idrolizzabile, può legarsi alle proteine G e mantenerle in uno stato attivo, potenziando così l'attività GEF di ARHGEF17. Analogamente, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la protein chinasi C (PKC), che può successivamente fosforilare una serie di proteine a valle, comprese quelle coinvolte nella regolazione delle Rho GTPasi. Tale attivazione può portare a una upregulation dell'attività di ARHGEF17, con conseguente aumento dell'attivazione delle sue Rho GTPasi bersaglio. Il farnesil pirofosfato (FPP) e il geranilgeranil pirofosfato (GGPP) fungono da substrati per gli enzimi responsabili della modificazione post-traduzionale delle piccole GTPasi. Questi legami lipidici sono fondamentali per la corretta localizzazione e funzione delle GTPasi e ARHGEF17 si basa su queste modifiche per esercitare i suoi effetti in modo efficiente. Pertanto, la presenza di FPP e GGPP può facilitare l'attivazione della Rho GTPasi mediata da ARHGEF17.
La calpeptina agisce per inibire la calpaina, una proteasi che può degradare i GEF. Questa inibizione può contribuire a preservare l'integrità strutturale e la capacità funzionale di ARHGEF17, garantendo un'attivazione sostenuta delle Rho GTPasi. La forskolina aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che attiva la protein chinasi A (PKA) e può portare alla fosforilazione di proteine che interagiscono con ARHGEF17, potenzialmente potenziando l'attività della GEF. Y-27632, un inibitore di ROCK, può aumentare indirettamente l'attività della GEF, in quanto l'inibizione di ROCK può portare a meccanismi di feedback che aumentano l'attività di ARHGEF17 per compensare i ridotti livelli di RhoA attivo. Composti come CCG-1423, ML141, CN03 e NSC23766 influenzano indirettamente l'attività di ARHGEF17 modulando i livelli cellulari di Rho GTPasi attive attraverso vari meccanismi. Ad esempio, l'inibizione di CCG-1423 della trascrizione mediata da MKL1/SRF può aumentare il fabbisogno cellulare di RhoA attiva, mentre ML141 e CN03 possono innescare meccanismi per compensare l'inibizione di Cdc42 e RhoA/B/C, rispettivamente. Questo può portare a una upregulation dell'attività di ARHGEF17 per ripristinare l'equilibrio delle Rho GTPasi attive. Infine, l'inibizione delle subunità Gβγ da parte della galleina può determinare una maggiore attivazione delle subunità Gα, che possono interagire con le Rho GEF come ARHGEF17, promuovendo l'attivazione delle Rho GTPasi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Il GTPγS è un analogo non idrolizzabile del GTP che si lega alle proteine G, determinandone l'attivazione persistente. Poiché ARHGEF17 funziona come un fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF), la presenza di GTPγS può potenziare l'attività GEF di ARHGEF17, con conseguente attivazione delle Rho GTPasi. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare e regolare l'attività di diversi effettori a valle, tra cui le Rho GTPasi. Attraverso l'attivazione della PKC, il PMA potrebbe quindi potenziare l'attività GEF di ARHGEF17 sui suoi bersagli Rho GTPasi. | ||||||
Farnesyl pyrophosphate ammonium salt | 13058-04-3 | sc-200847 sc-200847A | 1 mg 5 mg | $469.00 $1938.00 | ||
La FPP è un substrato per la farnesiltransferasi proteica, che modifica e consente la localizzazione e la funzione corretta delle piccole GTPasi. Le GTPasi correttamente localizzate e modificate sono necessarie affinché ARHGEF17 eserciti la sua attività GEF, attivando così le GTPasi Rho. | ||||||
Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt | 6699-20-3 | sc-200849 | 200 µg | $120.00 | ||
Il GGPP funge da substrato per la geranilgeraniltransferasi proteica, che, come la farnesiltransferasi, è necessaria per la modifica post-translazionale delle piccole GTPasi. Le modifiche dipendenti da GGPP possono facilitare l'attivazione mediata da ARHGEF17 delle Rho GTPasi. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptina è un potente inibitore della calpaina, una proteasi che può tagliare e inattivare i GEF. Inibendo la calpaina, la calpeptina può impedire la degradazione di ARHGEF17, sostenendo così la sua funzione attivatrice sulle Rho GTPasi. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che può aumentare l'attività della PKA. La PKA può fosforilare le proteine regolatrici che interagiscono con ARHGEF17, aumentando potenzialmente l'attività di ARHGEF17 sui bersagli della Rho GTPasi. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK che può aumentare l'attività dei GEF indirettamente. Inibendo ROCK, un effettore a valle di RhoA, Y-27632 può creare un feedback che promuove l'attività di ARHGEF17 GEF per reintegrare i livelli attivi di RhoA. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423 inibisce la trascrizione mediata da MKL1/SRF, che è a valle della segnalazione RhoA. Inibendo questo percorso, CCG-1423 può aumentare la richiesta di RhoA attivo, potenzialmente regolando l'attività GEF di ARHGEF17 per attivare RhoA. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore di Cdc42. Inibendo Cdc42, ML141 può innescare meccanismi di compensazione per ripristinare i livelli attivi di Cdc42, portando ad un aumento dell'attività di ARHGEF17 per attivare Cdc42 attraverso la sua funzione GEF. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Il CN03 è un attivatore della transferasi C3 che modifica in modo specifico RhoA, B e C, portando alla loro inattivazione. Questa modifica potrebbe stimolare l'attivazione compensatoria di ARHGEF17 per riattivare queste Rho GTPasi attraverso la sua attività GEF. | ||||||