APRIL-TWEAK Inibitori
I comuni inibitori dell'APRIL-TWEAK includono, ma non sono limitati a, talidomide CAS 50-35-1, lenalidomide CAS 191732-72-6, pomalidomide CAS 19171-19-8, bortezomib CAS 179324-69-7 e partenolide CAS 20554-84-1.
Gli inibitori chimici di APRIL-TWEAK hanno come bersaglio vari componenti della via di segnalazione NF-κB, essenziale per la funzione della proteina nella sopravvivenza cellulare e nella produzione di citochine. La talidomide, la lenalidomide e la pomalidomide, tutte legate dalla famiglia delle talidomidi, interrompono questa via inibendo la traslocazione nucleare e il successivo legame al DNA di NF-κB. Bloccando questa fase critica, questi inibitori impediscono la trascrizione di geni bersaglio di NF-κB che altrimenti verrebbero attivati da APRIL-TWEAK. Analogamente, Bortezomib agisce a monte di questa via impedendo la degradazione di IκB, l'inibitore di NF-κB. L'inibizione del proteasoma porta all'accumulo di IκB, che trattiene NF-κB nel citoplasma, lontano dal materiale genetico della cellula, dove potrebbe altrimenti interagire con APRIL-TWEAK e potenziarne le funzioni.
Altri inibitori, come il partenolide e il Bay 11-7082, inibiscono direttamente i componenti della cascata di segnalazione NF-κB. Il partenolide ha come bersaglio la subunità p65 di NF-κB, impedendone la traslocazione nucleare, mentre il Bay 11-7082 inibisce in modo irreversibile la fosforilazione di IκBα, stabilizzando l'inibitore di NF-κB e precludendo così l'attivazione di NF-κB. Inoltre, (S,R)-Rolipram aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta antagonizzano la segnalazione di NF-κB, interrompendo le vie necessarie per la funzione di APRIL-TWEAK. PS-1145, IMD-0354 e TPCA-1 hanno un approccio più mirato, concentrandosi sull'inibizione della IκB chinasi (IKK), con PS-1145 e IMD-0354 che inibiscono selettivamente IKK e TPCA-1 che si rivolge specificamente a IKK-2. Impedendo il ruolo di IKK nell'attivazione di NF-κB, questi inibitori prevengono gli effetti a valle che APRIL-TWEAK eserciterebbe di solito. Infine, anche il wedelolactone inibisce IKK, completando la serie di sostanze che interferiscono con la via NF-κB e di conseguenza con le attività funzionali di APRIL-TWEAK.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomide inibisce la via del fattore nucleare kappa B (NF-κB). È noto che APRIL-TWEAK è associato alla via NF-κB, che è fondamentale per la sopravvivenza delle cellule e la produzione di citochine. Inibendo NF-κB, la talidomide può ridurre i segnali di sopravvivenza che altrimenti sarebbero potenziati da APRIL-TWEAK, inibendo così funzionalmente la sua attività. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
La lenalidomide, simile alla talidomide, ha come bersaglio la via NF-κB. Inoltre, ha dimostrato di inibire la produzione di citochine pro-infiammatorie e di promuovere citochine anti-infiammatorie. Grazie a queste azioni, la lenalidomide può interferire con gli ambienti cellulari che facilitano il ruolo funzionale di APRIL-TWEAK, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $140.00 $306.00 $459.00 $1224.00 $1958.00 | 1 | |
La pomalidomide, un analogo della talidomide, agisce sullo stesso percorso NF-κB. Inibendo NF-κB, la pomalidomide può interrompere l'attivazione delle cellule mediata da APRIL-TWEAK, determinando una diminuzione della capacità della proteina di promuovere la segnalazione di sopravvivenza e quindi inibendo funzionalmente APRIL-TWEAK. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di IκB, un inibitore di NF-κB. Se IκB impedisce a NF-κB di traslocare nel nucleo e di legare il DNA, l'azione di APRIL-TWEAK, che dipende dalla segnalazione di NF-κB per alcune delle sue funzioni, può essere funzionalmente inibita. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Il partenolide inibisce NF-κB bloccando la traslocazione nucleare di p65, una subunità di NF-κB. Questa azione interrompe la cascata di segnali a cui APRIL-TWEAK potrebbe partecipare, in particolare per quanto riguarda l'infiammazione e la sopravvivenza cellulare, inibendo quindi funzionalmente l'attività di APRIL-TWEAK. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 è noto per inibire irreversibilmente la fosforilazione di IκBα, stabilizzando così IκBα e inibendo l'attivazione di NF-κB. Poiché APRIL-TWEAK si basa sulla segnalazione NF-κB per le sue attività, l'inibizione di questo percorso può portare a un'inibizione funzionale di APRIL-TWEAK. | ||||||
IKK Inhibitor X | 431898-65-6 | sc-221742 | 5 mg | $345.00 | 3 | |
PS-1145 è un inibitore specifico della chinasi IκB (IKK), che svolge un ruolo cruciale nell'attivazione di NF-κB. Inibendo IKK, PS-1145 impedisce la fosforilazione e la degradazione di IκB, inibendo così l'attivazione di NF-κB e di conseguenza la funzione di APRIL-TWEAK, che è legata alla via di segnalazione di NF-κB. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD-0354 inibisce selettivamente IKKβ, bloccando l'attivazione di NF-κB. Grazie a questa azione, può inibire gli effetti a valle di APRIL-TWEAK mediati dalla segnalazione di NF-κB, portando a una diminuzione della capacità di APRIL-TWEAK di promuovere la sopravvivenza cellulare e l'infiammazione, inibendo così funzionalmente la proteina. | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | $108.00 $330.00 | 8 | |
Il Wedelolactone è un inibitore di IKK e quindi dell'attivazione di NF-κB. Impedendo l'attivazione di NF-κB, può sopprimere le attività funzionali di APRIL-TWEAK che dipendono da questa via di segnalazione, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
TPCA-1 è un inibitore di IKK-2, che è essenziale per l'attivazione di NF-κB. L'inibizione di IKK-2 porta a una riduzione dell'attività di NF-κB e, di conseguenza, a una diminuzione delle capacità funzionali. Mi scuso per la confusione, ma sembra che ci sia stato un malinteso. Lei ha chiesto una tabella che includa talidomide, lenalidomide e pomalidomide, tra le altre sostanze, in relazione ai loro effetti inibitori sulla segnalazione APRIL-TWEAK. | ||||||