Le classi chimiche identificate come inibitori dell'apratassina comprendono una serie di sostanze che influenzano indirettamente l'attività biologica dell'apratassina. L'aprataxina stessa è una proteina nucleare con un ruolo nella riparazione delle rotture del DNA a singolo filamento attraverso il suo coinvolgimento nel processo di legatura del DNA. L'attività della proteina è legata alla più ampia rete di meccanismi di risposta e riparazione del danno al DNA. Le sostanze chimiche elencate esercitano i loro effetti all'interno di questi percorsi, alcune mirando alle attività chinasiche di ATM e ATR, che sono fondamentali nella segnalazione e nella riparazione del danno al DNA, mentre altre influenzano direttamente il meccanismo di riparazione inibendo enzimi come DNA-PKcs e topoisomerasi. Queste azioni inibitorie possono compromettere l'efficienza dei processi di riparazione del DNA di cui l'aprataxina fa parte, influenzando così la sua funzione.
La complessità delle vie di riparazione del DNA fa sì che l'inibizione di un componente possa avere un effetto a cascata sulla funzione dell'aprataxina. Inoltre, gli inibitori della PARP alterano la riparazione delle rotture a singolo filamento, il che può influire indirettamente sull'attività dell'apratassina alterando la disponibilità di substrato o la richiesta di riparazione. Sebbene queste sostanze chimiche non siano inibitori diretti dell'aprassina, la loro influenza sulla rete di risposta al danno al DNA fornisce un mezzo per modulare l'attività dell'aprassina. L'uso di queste sostanze chimiche, quindi, offre una visione della modulazione indiretta del ruolo dell'aprataxina nella riparazione del DNA, sebbene le conseguenze specifiche di tale modulazione sull'attività dell'aprataxina dipendano dal contesto dell'ambiente cellulare e dall'entità del danno al DNA presente.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina, un noto inibitore della fosfodiesterasi (PDE), colpisce anche le chinasi ATM/ATR coinvolte nei percorsi di riparazione del DNA. Questa inibizione può alterare lo stato di fosforilazione delle proteine nella risposta al danno al DNA, influenzando potenzialmente la funzione dell'aprataxina in modo indiretto. | ||||||
ATM Kinase Inibitore | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933 è un inibitore della chinasi ATM. Poiché l'ATM è coinvolto nella risposta al danno al DNA e l'aprassina fa parte del meccanismo di riparazione del DNA, l'inibizione dell'ATM può influenzare indirettamente la funzione dell'aprassina, riducendo la sua attivazione o il reclutamento nei siti di danno al DNA. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 è un inibitore di ATR. ATR, come ATM, è fondamentale nella risposta al danno al DNA. L'inibizione di ATR può provocare una risposta compromessa al danno al DNA, che può avere un impatto indiretto sul ruolo dell'aprataxina nella riparazione del DNA. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441 è un potente inibitore di DNA-PKcs. Le DNA-PKcs sono fondamentali per la giunzione delle estremità non omologhe, un processo di riparazione del DNA. Inibendo la DNA-PKcs, NU7441 può influenzare indirettamente l'attività dell'apratassina, dato il ruolo di quest'ultima nella riparazione della rottura del filamento di DNA. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina non è solo un inibitore della PI3K, ma anche un noto inibitore della DNA-PKcs. Questo composto può diminuire indirettamente la funzione dell'aprataxina, interrompendo i percorsi di riparazione del DNA in cui la DNA-PKcs svolge un ruolo. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptotecina è un inibitore della topoisomerasi I. Stabilizzando il complesso topoisomerasi I-DNA clivabile, introduce rotture del DNA, aumentando potenzialmente la necessità di funzione dell'aprataxina, quindi influenzando indirettamente la sua attività quando viene sopraffatta. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide è un inibitore della topoisomerasi II, che può aumentare le rotture a doppio filamento nel DNA, influenzando indirettamente l'attività dell'aprataxina e forse annullando la capacità di riparazione di quest'ultima. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib è un inibitore di PARP, che influisce sulla riparazione delle rotture a singolo filamento. Poiché l'aprassina è coinvolta nei processi di riparazione, l'inibizione di PARP può creare uno squilibrio nella risposta al danno al DNA, influenzando potenzialmente il ruolo dell'aprassina. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
AZD6738 è un inibitore della chinasi ATR. Inibendo ATR, può avere un impatto indiretto sull'attività di aprassina, in quanto ATR è coinvolto nella segnalazione per la riparazione del danno al DNA, che è il dominio funzionale di aprassina. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor Inibitore | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK733 è un inibitore delle chinasi ATM e ATR. Inibendo simultaneamente entrambe le chinasi, può avere un effetto combinato sulla risposta al danno al DNA, influenzando indirettamente l'attività dell'aprassina. |