Aph-1c Attivatori
I comuni attivatori di Aph-1c includono, ma non solo, DAPT CAS 208255-80-5, L-685,458 CAS 292632-98-5, Semagacestat CAS 425386-60-3, LY411575 CAS 209984-57-6 e MK-0752 CAS 471905-41-6.
Gli attivatori chimici dell'aph1 homolog C, subunità gamma secretasi, possono agire in vari modi per influenzare l'attività della proteina. Il DAPT, un inibitore della gamma-secretasi, può attivare la subunità C di af1 omologo della gamma secretasi inducendo un cambiamento conformazionale nel complesso enzimatico a concentrazioni sub-inibitorie. Analogamente, L-685.458, come inibitore analogo allo stato di transizione, può legarsi all'enzima e alterarne la conformazione, stabilizzando una conformazione produttiva per l'elaborazione del substrato, che porta all'attivazione. Semagacestat e Begacestat potrebbero anche portare all'attivazione della subunità aph1 homolog C, gamma secretasi stabilizzando una forma di complesso enzimatico attivo attraverso le loro interazioni di legame. Avagacestat è progettato per interagire con la gamma-secretasi e può indurre una conformazione attiva della subunità, promuovendone così l'attivazione.
Inoltre, BMS-708163 ha come bersaglio la gamma-secretasi e può promuovere una conformazione attiva della subunità aph1 homolog C, gamma secretasi, attivando così il complesso enzimatico. PF-3084014, pur essendo principalmente un inibitore, può impegnarsi con la gamma-secretasi in un modo che potenzialmente stabilizza la subunità in una forma attiva, potenziandone l'attività. LY-411575 può attivare la subunità aph1 homolog C, gamma secretasi, alterando la conformazione del complesso enzimatico per favorire la scissione del substrato. MK-0752, un altro inibitore, può attivare l'enzima promuovendo la sua conformazione attiva. RO4929097 può attivare la subunità aph1 homolog C, gamma secretasi inducendo un cambiamento conformazionale che risulta in un aumento dell'attività. Allo stesso modo, il composto E, nonostante la sua natura inibitoria, può legarsi in modo da attivare la subunità attraverso una modulazione conformazionale. Infine, il Nirogacestat si lega alla gamma-secretasi e può attivare la subunità aph1 homolog C, gamma secretasi inducendo un passaggio a una conformazione più attiva dell'enzima.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Il DAPT è un inibitore della gamma-secretasi che, a concentrazioni sub-inibitorie, può provocare un fenomeno noto come 'agonismo inverso', in cui può paradossalmente attivare la subunità aph1 homolog C, gamma secretasi, alterando la conformazione del complesso enzimatico. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685.458 agisce come inibitore analogo allo stato di transizione della gamma-secretasi, ma in modo simile al DAPT, a determinate concentrazioni, può causare l'attivazione di aph1 homolog C, subunità gamma secretasi, legandosi all'enzima e inducendo una conformazione produttiva per l'elaborazione del substrato. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Il semagacestat, sebbene sia principalmente un inibitore, è noto per provocare un aumento dell'elaborazione del substrato in determinati contesti, il che indica un potenziale di attivazione della subunità aph1 homolog C, gamma secretasi in condizioni specifiche. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575, pur essendo un inibitore, in alcune circostanze può attivare la subunità aph1 homolog C, gamma secretasi alterando la conformazione del complesso enzimatico per favorire la scissione del substrato. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752 è un altro inibitore della gamma-secretasi che ha il potenziale di attivare la subunità aph1 homolog C, gamma secretasi, legandosi in modo da promuovere la sua conformazione attiva, soprattutto a concentrazioni sub-inibitorie. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 può interagire con i componenti della gamma-secretasi e può attivare l'aph1 homolog C, subunità della gamma-secretasi, inducendo un cambiamento conformazionale che determina un aumento dell'attività enzimatica. | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
Il composto E è noto per la sua azione inibitoria sulla gamma-secretasi, ma può anche legarsi in modo da attivare la subunità aph1 homolog C, gamma secretasi, attraverso una modulazione conformazionale. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
È stato dimostrato che il nirogacestat lega la gamma-secretasi e potrebbe potenzialmente attivare la subunità aph1 homolog C, gamma secretasi, inducendo un passaggio a una conformazione enzimatica più attiva che porta a un aumento dell'attività proteolitica. | ||||||