APC8 Inibitori

I comuni inibitori di APC8 comprendono, ma non solo, l'acido 2-naftalenacetico CAS 581-96-4, MLN8237 CAS 1028486-01-2, ZM-447439 CAS 331771-20-1, BI6727 CAS 755038-65-4 e la roscovitina CAS 186692-46-6.

Gli inibitori di APC8, come classe chimica distinta, non sono definiti individualmente a causa dell'assenza di molecole inibitorie dirette che abbiano come bersaglio specifico APC8. Tuttavia, i composti sopra elencati possono influenzare la funzione di APC8 modulando i processi e le vie che sono a monte o a valle dell'attività di APC8 all'interno del complesso APC/C. Essi rappresentano un insieme eterogeneo di strutture chimiche, tra cui inibitori di piccole molecole, analoghi peptidici e inibitori di chinasi.

Ognuno di questi composti interagisce con il macchinario del ciclo cellulare in modo unico, influenzando l'attività di APC/C, di cui APC8 è una parte fondamentale. Ad esempio, ProTAME e TAME esercitano i loro effetti impedendo il legame degli attivatori essenziali di APC/C, necessari per la sua attività di ubiquitina ligasi. Al contrario, MLN4924 inibisce il processo di neddilazione, che è essenziale per l'attivazione delle ubiquitin ligasi Cullin-RING, una famiglia di enzimi correlati alla funzione dell'APC/C. Gli inibitori dell'Aurora chinasi e delle CDK, come Alisertib e Roscovitina, interrompono il ciclo cellulare in vari punti, il che può influenzare indirettamente l'attività dell'APC/C e di conseguenza dell'APC8. Inibendo i regolatori chiave del ciclo cellulare, questi composti possono portare alla stabilizzazione dei substrati di APC/C e quindi influenzare la progressione del ciclo cellulare.