Akt3 Inibitori

I comuni inibitori di Akt3 includono, a titolo esemplificativo, MK-2206 dicloridrato CAS 1032350-13-2, Perifosina CAS 157716-52-4, AZD5363 CAS 1143532-39-1 e (2S)-2-(4-clorofenil)-1-[4-[(5R, 7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone CAS 1001264-89-6.

Gli inibitori di Akt3 appartengono a una classe di piccole molecole organiche progettate per colpire e inibire selettivamente l'attività di Akt3, una proteina chinasi serina/treonina. L'Akt3, nota anche come Protein Kinase B gamma (PKBγ), è una delle tre isoforme della famiglia Akt (Protein Kinase B), le altre due sono Akt1 e Akt2. Queste chinasi sono componenti cruciali della via di segnalazione fosfoinositide 3-chinasi (PI3K)/Akt/mammalian target of rapamycin (mTOR), che svolge un ruolo centrale nella regolazione di vari processi cellulari, tra cui la crescita, la proliferazione, la sopravvivenza e il metabolismo delle cellule. Akt3, in particolare, è espresso principalmente nel cervello e nei testicoli ed è coinvolto nei processi legati allo sviluppo e alla funzione neuronale.

La classe chimica degli inibitori di Akt3 è caratterizzata dalla capacità di interrompere la cascata di segnalazione avviata dall'attivazione di Akt3. Strutturalmente, questi inibitori sono spesso caratterizzati da un'impalcatura centrale in grado di interagire con il sito di legame dell'ATP di Akt3, impedendo così la fosforilazione dei substrati a valle. Possono possedere varie società chimiche e gruppi funzionali che migliorano la loro affinità e specificità di legame per Akt3. Lo sviluppo di inibitori di Akt3 è stato guidato dalla consapevolezza che la disregolazione della via di Akt3 è implicata in diverse malattie, in particolare in alcuni tipi di cancro.