Gli attivatori di AKAP14 sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che hanno come bersaglio vari punti della cascata di segnalazione cAMP/PKA, un percorso critico per numerosi processi cellulari e direttamente associato alle capacità di impalcatura di AKAP14. La forskolina, l'isoproterenolo, la PGE2 e altri attivatori dell'adenililciclasi funzionano aumentando il cAMP intracellulare, che si lega alle subunità regolatorie della PKA, portando al rilascio e all'attivazione delle subunità catalitiche. Una volta attivata, la PKA fosforila una serie di substrati e AKAP14 migliora questo processo ancorando la PKA a specifiche sedi subcellulari dove questi eventi di fosforilazione possono avvenire in modo efficiente.
All'altro estremo dello spettro regolatorio, composti come l'H-89, il peptide inibitore della chinasi A e l'acido okadaico interagiscono con gli aspetti di inibizione e de-fosforilazione della via della PKA. L'H-89 e l'AIP fungono da inibitori della PKA, portando a una compensazione dell'attività di AKAP14 per concentrare la PKA dove è più necessaria. L'acido okadaico impedisce la de-fosforilazione dei substrati della PKA, sostenendo così l'attività della PKA e, di conseguenza, promuovendo il ruolo di AKAP14 nell'organizzazione della segnalazione della PKA. Cilostamide, Rolipram e IBMX inibiscono le fosfodiesterasi, determinando un aumento del cAMP e una maggiore attività della PKA, che a sua volta aumenta la funzione di scaffolding di AKAP14. L'uso di analoghi del cAMP come Sp-8-Br-cAMPS, 8-CPT-cAMP e Dibutirril cAMP fornisce un mezzo diretto di attivazione della PKA, rafforzando così il ruolo di AKAP14 nelle vie di segnalazione della PKA.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Attivatore dell'adenililciclasi che aumenta i livelli di cAMP nelle cellule. AKAP14 ancorerà la protein chinasi A (PKA), che viene attivata dal cAMP. Livelli elevati di cAMP portano all'attivazione della PKA e, poiché AKAP14 lega la PKA, questo aumenta la funzione di impalcatura di AKAP14. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Inibitore della PKA che aumenta indirettamente il ruolo di AKAP14 nel compensare l'attività inibita della PKA, aumentando il reclutamento della PKA nei complessi AKAP14 per mantenere le necessarie funzioni di segnalazione della PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che porta ad un aumento dei livelli di cAMP. Ciò comporterebbe una maggiore attività della PKA e quindi un aumento della funzione di AKAP14 nell'impalcatura della PKA in compartimenti subcellulari specifici. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Inibitore della serina/treonina fosfatasi che può impedire la de-fosforilazione dei substrati della PKA, portando ad un'attività sostenuta della PKA e quindi potenzialmente rafforzando il ruolo di AKAP14 nell'organizzazione della segnalazione della PKA. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agonista beta-adrenergico che aumenta i livelli di cAMP intracellulare, portando all'attivazione della PKA e al conseguente potenziamento delle vie di segnalazione PKA mediate da AKAP14. | ||||||
Astragaloside IV | 84687-43-4 | sc-257103 | 20 mg | $56.00 | 1 | |
Inibitore specifico della PKA che può portare a un'innalzamento del ruolo di AKAP14 nel localizzare la PKA in determinate aree della cellula per mantenere un'adeguata segnalazione nonostante l'inibizione dell'attività della PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 attiva i recettori accoppiati a proteine G che possono aumentare i livelli di cAMP, potenziando l'attività della PKA e di conseguenza la funzione di scaffolding di AKAP14, aumentando l'associazione tra PKA e AKAP14. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che aumenta i livelli di cAMP, potenziando l'attivazione della PKA e quindi potenzialmente aumentando il targeting AKAP14-mediato della PKA in sedi cellulari specifiche. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Inibitore della fosfodiesterasi 3 (PDE3) che aumenta i livelli di cAMP, potenziando così l'attività della PKA e potenzialmente il ruolo di AKAP14 nel dirigere le vie di segnalazione della PKA. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. Con l'aumento dell'attività della PKA, aumenta anche il ruolo di AKAP14 nell'ancoraggio della PKA a domini subcellulari specifici. | ||||||