Adenosine A2A-R Inibitori
Gli inibitori comuni dell'Adenosina A2A-R includono, ma non solo, la Caffeina CAS 58-08-2, la 5′-Deossi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9, la Caffeina-d9 CAS 72238-85-8, il PD 116.948 CAS 102146-07-6 e lo ZM 241385 CAS 139180-30-6.
Gli inibitori del recettore dell'adenosina A2A (A2A-R) appartengono a una specifica classe chimica progettata per colpire e modulare selettivamente l'attività del recettore dell'adenosina A2A, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che si trova principalmente sulla superficie delle cellule. Il recettore A2A è un componente chiave del sistema di segnalazione dell'adenosina, coinvolto in vari processi fisiologici, tra cui la regolazione della neurotrasmissione, la modulazione della risposta immunitaria e la funzione cardiovascolare. Questi inibitori sono progettati per interagire con i siti di legame o le regioni attive del recettore A2A, influenzando le sue capacità di segnalazione e gli effetti a valle.
Il recettore dell'adenosina A2A fa parte della più ampia famiglia dei recettori dell'adenosina, che comprende quattro sottotipi (A1, A2A, A2B e A3). Gli inibitori di A2A-R hanno come bersaglio specifico il sottotipo di recettore A2A, che è associato a diverse risposte cellulari, tra cui la vasodilatazione, gli effetti antinfiammatori e la modulazione del rilascio di neurotrasmettitori. Interagendo con il recettore A2A, questi inibitori possono influenzare le vie di segnalazione intracellulare e l'attivazione di eventi cellulari a valle. Lo studio degli effetti degli inibitori di A2A-R contribuisce a una comprensione più approfondita delle complessità della segnalazione dell'adenosina, della funzionalità dei GPCR e delle conseguenze fisiologiche della modulazione del recettore A2A. Queste conoscenze contribuiscono a far progredire la nostra comprensione della comunicazione cellula-cellula, della segnalazione basata sui recettori e dell'intricato ruolo dei recettori dell'adenosina nel mantenimento dell'omeostasi cellulare e fisiologica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina è un antagonista non selettivo del recettore dell'adenosina, che comprende sia i recettori ADORA1 che ADORA2A. Blocca il legame dell'adenosina ai suoi recettori, compreso ADORA2A, provocando i suoi effetti stimolanti. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
La 5′-Deossi-5′-metiltioadenosina è un potente modulatore del recettore dell'adenosina A2A, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti allosterici nella conformazione del recettore. Questo composto presenta delle singolari società contenenti zolfo che facilitano specifiche interazioni elettrostatiche, aumentando l'affinità di legame. Le sue cinetiche di reazione dimostrano un rapido inizio d'azione, con un profilo distintivo di desensibilizzazione del recettore, che influenza le cascate di segnalazione intracellulare e le vie metaboliche. | ||||||
Caffeine-d9 | 72238-85-8 | sc-217818 | 25 mg | $380.00 | ||
La caffeina-d9 è una forma di caffeina marcata con deuterio e il suo meccanismo d'azione è lo stesso della caffeina normale. Agisce come antagonista non selettivo dei recettori dell'adenosina, colpendo sia i recettori ADORA1 che ADORA2A. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
PD 116.948 è un antagonista ADORA2A selettivo. Ha come bersaglio specifico e blocca il recettore ADORA2A. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
ZM 241385 è un antagonista potente e selettivo del recettore ADORA2A. Si lega in modo competitivo al recettore ADORA2A, bloccando il legame con l'adenosina. | ||||||
8-(3-Chlorostyryl)caffeine | 147700-11-6 | sc-203786 sc-203786A | 10 mg 50 mg | $209.00 $362.00 | 7 | |
Questo composto è un antagonista non selettivo dei recettori dell'adenosina, compreso l'ADORA2A, simile alla caffeina. Inibisce gli effetti dell'adenosina bloccando i suoi recettori. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
SCH 58261 è un antagonista A2A-R altamente selettivo che impedisce l'attivazione dei recettori A2A da parte dell'adenosina. | ||||||
SCH 442416 | 316173-57-6 | sc-204271 sc-204271A | 1 mg 10 mg | $95.00 $245.00 | 3 | |
SCH 442416 è un antagonista A2A-R selettivo che ha mostrato un potenziale negli studi preclinici per varie applicazioni. | ||||||
ANR 94 | 634924-89-3 | sc-361105 sc-361105A | 10 mg 50 mg | $169.00 $681.00 | ||
ANR 94 agisce come modulatore selettivo del recettore dell'adenosina A2A, mostrando interazioni idrofobiche uniche che stabilizzano i complessi recettore-ligando. Le sue caratteristiche strutturali promuovono uno specifico legame a idrogeno, che porta a una maggiore attivazione del recettore. Il composto presenta un profilo cinetico di legame distintivo, caratterizzato da una durata d'azione prolungata, che influenza le vie di segnalazione a valle. Inoltre, la sua flessibilità conformazionale consente interazioni dinamiche all'interno del sito attivo del recettore. | ||||||
Xanthine amine congener | 96865-92-8 | sc-255717 sc-255717A | 10 mg 50 mg | $296.00 $1020.00 | 1 | |
XAC è un antagonista non selettivo dei recettori dell'adenosina, che agisce su entrambi i recettori ADORA1 e ADORA2A. Blocca in modo competitivo il legame dell'adenosina ai suoi recettori. | ||||||