Adenosine A1-R Inibitori
Gli inibitori comuni dell'adenosina A1-R includono, a titolo esemplificativo, la caffeina CAS 58-08-2, il PSB 1115 CAS 409344-71-4, la caffeina-d9 CAS 72238-85-8, la 7-cloro-4-idrossi-2-fenil-1,8-naftiridina CAS 286411-09-4 e il PD 116,948 CAS 102146-07-6.
Gli inibitori del recettore dell'adenosina A1 appartengono a una classe chimica distinta di composti che interagiscono principalmente con il recettore dell'adenosina A1 (A1AR) e lo modulano all'interno del corpo umano. Questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente all'A1AR, un membro della famiglia dei recettori dell'adenosina, che svolge un ruolo cruciale in vari processi fisiologici. L'A1AR è un recettore accoppiato a proteine G che si trova prevalentemente nel cervello, nel cuore e in altri tessuti. È coinvolto nella regolazione della neurotrasmissione, della funzione cardiaca e del tono vascolare, il che lo rende un bersaglio interessante per l'intervento farmacologico. Gli inibitori del recettore dell'adenosina A1 sono progettati per bloccare o attenuare in modo specifico l'attivazione di questo recettore da parte del suo ligando endogeno, l'adenosina.
Strutturalmente, gli inibitori del recettore dell'adenosina A1 possono variare ampiamente, comprendendo diversi scaffold chimici. Tuttavia, condividono un farmacoforo comune che consente loro di legarsi al sito attivo dell'A1AR, impedendo così al recettore di rispondere ai segnali dell'adenosina. In questo modo, questi inibitori possono modificare vari processi fisiologici controllati dall'A1AR, come il rilascio di neurotrasmettitori, la frequenza cardiaca e la costrizione dei vasi sanguigni. Questa classe farmacologica di composti ha suscitato un notevole interesse nel campo dello sviluppo di farmaci grazie alla loro capacità di modulare le risposte mediate dall'adenosina in modo altamente selettivo, offrendo la possibilità di mettere a punto specifiche funzioni fisiologiche per la ricerca.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PSB 36 | 524944-72-7 | sc-203672 sc-203672A | 10 mg 50 mg | $311.00 $1229.00 | 1 | |
PSB 36 è un antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato dalla capacità unica di indurre cambiamenti conformazionali nella struttura del recettore. Questo composto presenta forti interazioni elettrostatiche con i residui carichi, facilitando un robusto profilo di legame. La sua rapida cinetica consente una rapida dissociazione del recettore, alterando potenzialmente la dinamica delle cascate di segnalazione cellulare. Inoltre, la forma molecolare distinta di PSB 36 consente di creare ostacoli sterici specifici, influenzando gli stati di attivazione del recettore. | ||||||
3-Propylxanthine | 41078-02-8 | sc-252035 sc-252035A | 25 mg 250 mg | $65.00 $750.00 | 1 | |
La 3-propilxantina agisce come antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, mostrando un'affinità di legame unica che interrompe la segnalazione mediata dall'adenosina. La sua struttura molecolare consente interazioni specifiche con le tasche idrofobiche del recettore, potenziando i suoi effetti inibitori. Il profilo cinetico del composto rivela un tasso di dissociazione moderato, che può influenzare le vie di segnalazione a valle. Inoltre, la sua distinta configurazione spaziale contribuisce alla modulazione selettiva del recettore, influenzando le risposte cellulari. | ||||||
8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine | 35873-49-5 | sc-210676 | 100 mg | $230.00 | ||
L'8-ciclopentil-1,3-dimetilxantina è un potente antagonista del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato dall'esclusivo gruppo ciclopentilico che aumenta le interazioni idrofobiche nel sito di legame del recettore. Questo composto presenta una particolare flessibilità conformazionale che gli consente di bloccare efficacemente l'azione dell'adenosina. La sua cinetica di interazione suggerisce una velocità di disattivazione più lenta, che potenzialmente porta a un'occupazione prolungata del recettore e alla modulazione delle cascate di segnalazione intracellulare. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Lo ZM 241385 è un antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A2A, ma mostra anche una certa attività contro l'A1-R, forse influenzandone l'espressione. | ||||||
Xanthine amine congener | 96865-92-8 | sc-255717 sc-255717A | 10 mg 50 mg | $296.00 $1020.00 | 1 | |
Il congenere amminico della xantina agisce come antagonista selettivo per il recettore dell'adenosina A1, distinguendosi per l'esclusiva sostituzione amminica che facilita specifiche interazioni di legame idrogeno. Questo composto dimostra una notevole affinità per il recettore, influenzando le vie di segnalazione a valle. Le sue caratteristiche strutturali contribuiscono a un profilo di legame unico, che consente una modulazione distinta dell'attività del recettore e potenziali alterazioni delle risposte cellulari. Le proprietà cinetiche del composto suggeriscono un impegno dinamico con il recettore, influenzandone i risultati funzionali. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
SCH 58261 è un altro antagonista selettivo di A2A con potenziale cross-attività contro A1-R, che può determinare un'alterazione dell'espressione del recettore. | ||||||
XCC | 96865-83-7 | sc-361407 sc-361407A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
XCC è un potente modulatore del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato da motivi strutturali unici che aumentano la selettività del recettore. Le sue interazioni specifiche coinvolgono forze idrofobiche ed elettrostatiche, portando a un distinto cambiamento conformazionale del recettore. Questo composto presenta una rapida cinetica di legame, che consente di alterare rapidamente le cascate di segnalazione. L'intricato equilibrio delle sue interazioni molecolari consente una regolazione sfumata dei processi cellulari, evidenziando il suo ruolo unico nella dinamica dei recettori. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La reversina è un antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, che si distingue per la sua capacità di interrompere le tipiche interazioni recettore-ligando. Si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, promuovendo una conformazione unica del recettore che altera le vie di segnalazione a valle. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida velocità di dissociazione, che facilita la modulazione dinamica delle risposte cellulari. Le sue caratteristiche strutturali contribuiscono a una comprensione raffinata del comportamento del recettore e dei meccanismi di regolazione. | ||||||
1,3-Dipropyl-8-p-sulfophenylxanthine | 89073-57-4 | sc-208778 | 25 mg | $243.00 | 1 | |
La 1,3-Dipropil-8-p-solfofenilxantina agisce come antagonista selettivo del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare uno stato inattivo del recettore. Questo composto presenta distinte interazioni elettrostatiche dovute al suo gruppo solfonato, che influenzano l'affinità e la selettività del recettore. Le sue proprietà cinetiche suggeriscono una velocità di legame moderata, che consente una modulazione sfumata dell'attività del recettore. Le complessità strutturali del composto forniscono approfondimenti sulla dinamica del recettore e sulla regolazione allosterica. | ||||||
FSCPX | 156547-56-7 | sc-252841A sc-252841 | 5 mg 25 mg | $362.00 $1408.00 | 2 | |
FSCPX è un potente antagonista del recettore dell'adenosina A1, caratterizzato da dinamiche di legame e caratteristiche strutturali uniche. Il composto presenta un elevato grado di specificità grazie alla sua architettura molecolare personalizzata, che promuove interazioni selettive con i siti recettoriali. Il suo profilo cinetico indica una lenta velocità di associazione, che consente un'occupazione prolungata del recettore. Inoltre, le proprietà elettroniche distinte di FSCPX migliorano la sua interazione con il sito attivo del recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. | ||||||