ADAMTS-12 Attivatori

I comuni attivatori di ADAMTS-12 includono, ma non solo, SB 431542 CAS 301836-41-9, Acido Suberoilanilide Idrossamico CAS 149647-78-9, GM 6001 CAS 142880-36-2, Imatinib CAS 152459-95-5 e Sunitinib, base libera CAS 557795-19-4.

L'ADAMTS (A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs) è una famiglia di proteasi extracellulari coinvolte in una varietà di processi fisiologici e cellulari come la migrazione cellulare, l'angiogenesi e il rimodellamento della matrice extracellulare (ECM). Ogni membro della famiglia ADAMTS ha ruoli e attività distinti ma sovrapposti, spesso regolati attraverso complesse vie di segnalazione cellulare. L'ADAMTS-12, ad esempio, funziona principalmente nella modulazione della ECM ed è stato dimostrato che interagisce con substrati specifici come l'aggrecano e il versicano. La proteasi è solitamente sintetizzata come un pro-enzima latente che subisce una serie di modifiche post-traslazionali e attivazioni per diventare pienamente funzionale. È regolata da una serie di inibitori endogeni, dalla disponibilità di substrati e da vie di segnalazione che possono stimolare o inibire la sua attività enzimatica.

Gli attivatori di ADAMTS-12 appartengono a una classe distinta di molecole progettate per potenziare o modulare la funzione di ADAMTS-12 attraverso vari meccanismi. Alcuni di questi attivatori possono agire indirettamente inibendo le vie che si oppongono all'attività dell'ADAMTS-12, creando così un ambiente cellulare favorevole alla sua funzione. Altri potrebbero influenzare i marcatori epigenetici che controllano l'espressione genica dell'ADAMTS-12, aumentando così la sua disponibilità cellulare. Inoltre, alcune molecole potrebbero stabilizzare la ECM in modo da favorire l'azione enzimatica dell'ADAMTS-12 o promuovere modifiche post-traslazionali che ne aumentino la stabilità o l'affinità con il substrato.