Gli inibitori di ACTL8 comprendono un insieme eterogeneo di composti chimici che esercitano i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi incentrati sull'interruzione della dinamica dell'actina, in cui ACTL8 è strettamente coinvolto. Il taxolo, stabilizzando i microtubuli, ostacola indirettamente la funzione di ACTL8 alterando l'equilibrio cellulare tra microtubuli e filamenti di actina, fondamentale per la corretta divisione cellulare e l'integrità citoscheletrica. Analogamente, la citocalasina D e la latrunculina A ostacolano la polimerizzazione dell'actina, minando così direttamente il quadro strutturale in cui opera ACTL8. La Swinholide A e la Bedaquilina, entrambi agenti che alterano l'actina, funzionano rispettivamente recidendo i filamenti di actina e inibendo la polimerizzazione, portando a una riduzione dell'attività di ACTL8, che dipende dalla formazione e dal mantenimento delle strutture di actina. La jasplakinolide e la falloidina, pur essendo stabilizzatori dell'actina, possono paradossalmente provocare l'inibizione funzionale di ACTL8, impedendo il normale turnover dei filamenti di actina, essenziale per il ruolo di ACTL8.
Proseguendo con il tema dell'interferenza citoscheletrica, Y-27632 e Blebbistatina hanno come bersaglio proteine a monte della formazione dei filamenti di actina, come la protein chinasi associata a Rho e la miosina II, rispettivamente. La diminuzione dell'attività di queste proteine porta a una riduzione della stabilità e della tensione dei filamenti di actina, diminuendo di conseguenza la capacità di ACTL8 di legare e stabilizzare queste strutture. L'inibizione della chinasi della catena leggera della miosina da parte di ML-7 contribuisce ulteriormente alla riduzione delle interazioni actina-miosina, essenziali per la dinamica dei filamenti di actina coinvolti nella funzione di ACTL8. La Withaferina A interrompe l'organizzazione dell'actina legandosi all'annexina II, inibendo così indirettamente l'attività di ACTL8. Infine, l'NSC 23766 ha come bersaglio le formine, inibendo la nucleazione e l'allungamento dei filamenti di actina, necessari per la formazione delle strutture complesse di actina in cui ACTL8 è attivo, culminando in una soppressione completa della capacità funzionale di ACTL8.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Il taxolo stabilizza i microtubuli e, di conseguenza, ne inibisce lo smontaggio, fondamentale per la divisione cellulare. Poiché ACTL8 è coinvolto nell'organizzazione dei filamenti di actina, la stabilizzazione dei microtubuli da parte del paclitaxel può portare a una diminuzione della funzione di ACTL8 interrompendo l'equilibrio dinamico tra le reti di actina e microtubuli. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La citocalasina D si lega alle estremità spinate dei filamenti di actina, impedendo la polimerizzazione e l'allungamento. Questo porta direttamente ad una diminuzione dell'attività funzionale di ACTL8, interrompendo la formazione del citoscheletro di actina in cui ACTL8 opera. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
La latrunculina A si lega ai monomeri di actina e ne impedisce la polimerizzazione. Questo destabilizza il citoscheletro di actina e quindi diminuisce direttamente l'attività di ACTL8, impedendo la formazione di fibre di actina che ACTL8 normalmente stabilizzerebbe o a cui si legherebbe. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Il jasplakinolide stabilizza i filamenti di actina e ne impedisce la depolimerizzazione. L'iperstabilizzazione dei filamenti di actina può paradossalmente inibire l'attività funzionale di ACTL8 impedendo il normale ciclo di monomeri e filamenti di actina, necessario per il ruolo di ACTL8 nella dinamica dell'actina. | ||||||
Phalloidin | 17466-45-4 | sc-202763 | 1 mg | $229.00 | 33 | |
La falloidina si lega strettamente alla F-actina, stabilizzandola contro lo smontaggio. Questa iperstabilizzazione può diminuire indirettamente l'attività di ACTL8, fissando i filamenti di actina in uno stato rigido, che non favorisce il rimodellamento dinamico necessario per i ruoli funzionali di ACTL8. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). Poiché ROCK è coinvolto nella stabilizzazione dei filamenti di actina e nella formazione delle fibre di stress, l'inibizione da parte di Y-27632 può portare a una riduzione della stabilità dei filamenti di actina, diminuendo così la capacità funzionale di ACTL8 di legarsi a queste strutture e di stabilizzarle. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La blebbistatina inibisce la miosina II, una proteina motrice che interagisce con i filamenti di actina per la contrazione muscolare e la motilità cellulare. L'inibizione dell'attività della miosina II può portare a un'interruzione dell'interazione actina-miosina, che può diminuire l'attività di ACTL8 alterando le strutture di actina a cui ACTL8 si associa tipicamente. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 è un inibitore della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK), che fosforila le catene leggere della miosina per promuovere l'interazione actina-miosina. Inibendo la MLCK, l'ML-7 può diminuire l'attività di ACTL8 riducendo la formazione e la tensione delle fibre di actina-miosina, dove ACTL8 è coinvolto nella stabilizzazione dei filamenti di actina. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A si lega all'annexina II ed è nota per interrompere il citoscheletro di actina. Alterando la dinamica e l'organizzazione dell'actina, Withaferin A diminuisce indirettamente l'attività di ACTL8, che si basa su una rete di actina correttamente organizzata per la sua funzione. | ||||||