Abp γ Attivatori
I comuni attivatori di Abp γ includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, LY 294002 CAS 154447-36-6 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli attivatori di Abp γ comprendono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di Abp γ attraverso vie di segnalazione distinte. La forskolina e l'IBMX agiscono entrambi per aumentare i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta attivano la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila vari substrati che potrebbero interagire con l'Abp γ e potenziarne l'attività. In modo simile, l'epigallocatechina gallato e la genisteina agiscono inibendo rispettivamente alcune protein chinasi e tirosin chinasi. Questa inibizione può ridurre la concorrenza di altre vie di segnalazione, consentendo potenzialmente un aumento dell'attività di Abp γ attraverso vie di segnalazione meno ostacolate. Gli attivatori di Abp γ sono una categoria di sostanze chimiche che sono in grado di avviare il processo di attivazione del gene Abp γ. L'identificazione di questi attivatori utilizza tipicamente l'high-throughput screening (HTS), un metodo che consente di valutare rapidamente una moltitudine di composti per la loro capacità di aumentare l'attività di questo specifico gene.
Durante l'HTS, le cellule sono ingegnerizzate per contenere un gene reporter regolato dal promotore del gene Abp γ. Questo gene reporter è progettato per produrre un segnale misurabile, come la fluorescenza o la luminescenza, quando il gene Abp γ viene attivato. Quando una libreria chimica diversificata viene introdotta in queste cellule ingegnerizzate, i composti che innescano un aumento del segnale in uscita vengono identificati come potenziali attivatori. L'aumento dell'attività del gene reporter indica che i composti possono interagire con il promotore Abp γ e regolarlo, stimolando così l'espressione genica. Le sostanze che dimostrano un notevole aumento del segnale del reporter vengono poi scelte per un'analisi più approfondita, al fine di accertare il loro ruolo preciso nell'attivazione del gene Abp γ. Dopo la selezione dei candidati attivatori dall'HTS, questi composti vengono sottoposti a una sequenza di saggi di validazione per confermarne l'attività.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP che possono aumentare l'attivazione di Abp γ attraverso la proteina chinasi A (PKA) dipendente dal cAMP. La PKA fosforila le proteine target che possono interagire con l'attività di Abp γ o regolarla. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutilmetilxantina (IBMX) è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, quindi impedisce la ripartizione del cAMP e potenzialmente aumenta l'attività della PKA che, a sua volta, potrebbe regolare l'attività di Abp γ attraverso la fosforilazione delle proteine che interagiscono con Abp γ. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Questa catechina inibisce diverse protein chinasi, alterando potenzialmente le cascate di segnalazione che convergono sulla modulazione della funzione di Abp γ, portando alla sua attività potenziata attraverso una riduzione delle vie di segnalazione competitive. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore specifico di PI3K, LY294002, potrebbe potenziare Abp γ alterando la via PI3K/AKT e modificando l'interazione delle proteine che regolano l'attività di Abp γ. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Come inibitore di MEK, U0126 può spostare le dinamiche di segnalazione all'interno del percorso MAPK, portando potenzialmente ad una maggiore attività di Abp γ attraverso una ridotta regolazione negativa o un'alterata disponibilità di substrato. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato è un lipide bioattivo che può attivare la sfingosina chinasi e le successive vie di segnalazione, portando potenzialmente all'attivazione di processi che potenziano la funzione di Abp γ. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inibitore selettivo dell'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), la tapsigargina aumenta i livelli di calcio citosolico, che può attivare le chinasi proteiche calcio-dipendenti che influenzano l'attività di Abp γ. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione intracellulare di calcio, potenzialmente in grado di potenziare l'attività di Abp γ attraverso vie di segnalazione calcio-dipendenti. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di protein-chinasi ad ampio spettro, che potrebbe potenziare selettivamente le vie di Abp γ inibendo le chinasi che normalmente ne sopprimono l'attivazione. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina, un inibitore della tirosin-chinasi, può potenziare la funzione di Abp γ riducendo le vie di segnalazione tirosin-chinasi competitive, con conseguente attivazione preferenziale delle vie associate ad Abp γ. | ||||||