ABC1 Inibitori
Gli inibitori ABC1 più comuni includono, a titolo esemplificativo, l'imatinib CAS 152459-95-5, il gefitinib CAS 184475-35-2, il sorafenib CAS 284461-73-0, il dasatinib CAS 302962-49-8 e il lapatinib CAS 231277-92-2.
Gli inibitori di ABC1, appartenenti alla classe dei composti organici, sono un gruppo di sostanze chimiche caratterizzate dalla capacità di modulare selettivamente l'attività della proteina ATP-binding cassette sub-family A member 1 (ABC1). Questa classe di inibitori agisce mirando e legandosi al sito attivo o alle regioni allosteriche della proteina ABC1, con conseguente inibizione della sua funzione enzimatica o di trasporto. ABC1, una proteina integrale di membrana cruciale, svolge un ruolo fondamentale nei processi cellulari come il trasporto dei lipidi, il mantenimento dell'omeostasi lipidica cellulare e l'efflusso del colesterolo dalle cellule. Di conseguenza, gli inibitori di ABC1 hanno suscitato una notevole attenzione per le loro potenziali implicazioni nella regolazione del metabolismo lipidico cellulare e nell'influenza delle malattie correlate ai lipidi.
Strutturalmente diversi, gli inibitori di ABC1 possiedono spesso gruppi funzionali idrofobici e polari, che consentono loro di interagire con residui specifici all'interno del sito attivo o delle regioni regolatorie della proteina ABC1. Questa interazione interrompe i naturali cambiamenti conformazionali necessari per il normale funzionamento della proteina, portando alla modulazione del trasporto dei lipidi e dei livelli cellulari di colesterolo. I ricercatori hanno studiato a fondo i meccanismi d'azione degli inibitori di ABC1, scoprendo varie modalità di legame e interazioni che contribuiscono ai loro effetti inibitori. Lo sviluppo di questi inibitori prevede studi di relazione struttura-attività, modellazione computazionale e tecniche di screening high-throughput per ottimizzarne la potenza, la selettività e le proprietà farmacocinetiche. Dato il ruolo centrale di ABC1 nel metabolismo dei lipidi e nei processi cellulari correlati, l'identificazione e lo studio degli inibitori di ABC1 forniscono preziose indicazioni sui meccanismi molecolari sottostanti. Questi inibitori sono strumenti essenziali per decifrare la complessa interazione tra l'omeostasi lipidica e lo sviluppo delle malattie, facendo luce su potenziali strade per la ricerca futura e per la scoperta di farmaci volti a risolvere i disturbi legati ai lipidi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio BCR-ABL, c-KIT e PDGFR. Si lega al sito di legame dell'ATP di queste chinasi, inibendo la loro attività e bloccando così le vie di segnalazione a valle, responsabili della proliferazione e della sopravvivenza delle cellule in alcuni tipi di cancro. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Concorre con l'ATP per legarsi al dominio tirosin-chinasico dell'EGFR, impedendo l'attivazione delle vie di segnalazione a valle che promuovono la crescita e la proliferazione cellulare. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib inibisce diverse chinasi, tra cui le chinasi RAF e VEGFR. Prendendo di mira queste chinasi, interrompe le vie di segnalazione cellulare coinvolte nella crescita tumorale, nell'angiogenesi e nell'apoptosi. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib inibisce BCR-ABL, c-KIT e altre tirosin-chinasi. Si lega al sito attivo di queste chinasi, impedendo il trasferimento di gruppi fosfato e interferendo con i segnali di crescita e sopravvivenza nelle cellule tumorali. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib è un doppio inibitore tirosin-chinasico di EGFR e HER2. Interrompe le vie di segnalazione a valle coinvolte nella proliferazione e nella sopravvivenza cellulare, in particolare nel tumore al seno HER2-positivo. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib colpisce l'EGFR competendo con l'ATP per il legame al dominio della chinasi. Inibendo l'attività dell'EGFR, interferisce con le cascate di segnalazione che regolano la crescita e la sopravvivenza delle cellule. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenib ha come bersaglio la chinasi BRAFV600E mutante, un attore chiave nella via di segnalazione MAPK. Inibendo questa chinasi, interferisce con la proliferazione cellulare anomala e la sopravvivenza osservata nei melanomi che presentano la mutazione specifica. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Ibrutinib inibisce in modo irreversibile la tirosin-chinasi di Bruton (BTK), essenziale per la segnalazione delle cellule B. Bloccando l'attività di BTK, interrompe la segnalazione del recettore delle cellule B, portando a una diminuzione della proliferazione e a un aumento dell'apoptosi nei tumori maligni delle cellule B. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib inibisce JAK1 e JAK2, che svolgono un ruolo nella segnalazione delle citochine. Bloccando queste chinasi, interferisce con la segnalazione disregolata in alcune neoplasie mieloproliferative, portando a una riduzione della proliferazione cellulare e dell'infiammazione. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Abemaciclib è un altro inibitore CDK 4/6. Come Palbociclib, blocca la transizione G1-S del ciclo cellulare inibendo la fosforilazione di CDK4/6 e della proteina retinoblastoma, limitando così potenzialmente la progressione del ciclo cellulare e la proliferazione in tumori specifici. | ||||||