Gli inibitori chimici del reclutamento di membrana di APC 3 funzionano principalmente interrompendo la via di segnalazione Wnt/β-catenina, fondamentale per la regolazione della crescita e dello sviluppo cellulare. NSC 66811 e XAV-939 agiscono stabilizzando i livelli di Axin, un componente chiave del complesso di distruzione della β-catenina. L'NSC 66811 stabilizza direttamente l'Axin, portando a una maggiore degradazione della β-catenina, mentre XAV-939 inibisce gli enzimi tankyrase, che a loro volta impediscono la degradazione dell'Axin. JW55 agisce in modo simile a XAV-939 antagonizzando il dominio PARP degli enzimi di tankyrase, stabilizzando così Axin e sopprimendo la trascrizione mediata da β-catenina. IWR-1 promuove anche la degradazione della β-catenina stabilizzando il complesso di distruzione di Axin, inibendo così indirettamente il reclutamento in membrana di APC.
I composti IWP-2 e LGK-974 adottano un approccio diverso, prendendo di mira la porcupina, un enzima necessario per la modificazione post-traduzionale e la secrezione delle proteine Wnt. Inibendo la porcupina, queste sostanze chimiche riducono la disponibilità di ligandi Wnt, determinando una minore attivazione della via Wnt/β-catenina e una conseguente inibizione del reclutamento di membrana di APC 3. PNU-74654, FH535 e KY1220 interrompono l'interazione tra la β-catenina e i fattori di trascrizione TCF, che è un effetto a valle nella via Wnt, inibendo così l'attività trascrizionale della β-catenina e riducendo la funzionalità del reclutamento della membrana delle APC 3. PKF118-310 inibisce analogamente l'interazione tra β-catenina e TCF, frenando l'attivazione trascrizionale dei geni bersaglio di Wnt. CGP049090 agisce come una piccola molecola inibitrice, aumentando la degradazione della β-catenina e frenando la funzione del reclutamento di membrana APC 3. Infine, WIKI4 sopprime la segnalazione Wnt inibendo la tankyrase, che porta alla stabilizzazione di Axin e alla successiva degradazione della β-catenina, inibendo così l'attività del reclutamento di membrana APC 3 all'interno di questa via. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso i loro meccanismi unici, inibisce efficacemente la funzione del reclutamento di membrana APC 3 destabilizzando o impedendo l'accumulo di β-catenina, un attore centrale nella cascata di segnalazione Wnt/β-catenina.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 66811 | 6964-62-1 | sc-311507 sc-311507A | 10 mg 50 mg | $159.00 $670.00 | ||
NSC 66811 inibisce il percorso Wnt/β-catenina stabilizzando i livelli di Axin, che promuove la degradazione della β-catenina e può portare all'inibizione funzionale del reclutamento di membrana APC 3 coinvolto in questo percorso. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 inibisce le tankyrase 1 e 2, portando alla stabilizzazione di Axin e all'inibizione della segnalazione Wnt/β-catenina. Ciò si traduce in una diminuzione della trascrizione mediata dalla β-catenina, che inibisce l'attività del reclutamento di membrana APC 3 che opera a valle nella via Wnt. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55 agisce come antagonista del percorso Wnt/β-catenina inibendo il dominio PARP della tankyrase 1 e 2, che stabilizza Axin e inibisce la trascrizione mediata dalla β-catenina, inibendo così il ruolo funzionale del reclutamento di membrana APC 3 in questo percorso. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1 inibisce la risposta Wnt stabilizzando il complesso di distruzione Axin, che porta alla degradazione della β-catenina e inibisce l'attività del reclutamento di membrana APC 3, che è associato al complesso di distruzione della β-catenina. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 inibisce la produzione di Wnt bloccando la porcospina, che è necessaria per l'acilazione e la secrezione dei ligandi Wnt; questa riduzione dei ligandi Wnt inibisce l'attivazione del reclutamento di membrana APC 3 associato al percorso Wnt/β-catenina. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 è un inibitore dell'istrice, che impedisce la secrezione e l'attività delle proteine Wnt, portando all'inibizione della segnalazione Wnt/β-catenina e di conseguenza inibendo la funzione del reclutamento della membrana APC 3 in questo percorso. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
PNU-74654 interrompe l'interazione tra β-catenina e TCF, inibendo la trascrizione mediata da β-catenina/TCF. Questa interruzione porta all'inibizione del reclutamento di membrana di APC 3, che è coinvolto nella formazione del complesso di distruzione della β-catenina. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535 è un doppio inibitore della β-catenina e del recettore attivato dal proliferatore del perossisoma (PPAR), che porta alla downregulation della segnalazione Wnt/β-catenina e all'inibizione dell'attività del reclutamento di membrana APC 3 all'interno di questo percorso. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310 inibisce il legame della β-catenina ai fattori di trascrizione TCF, portando all'inibizione della trascrizione Wnt/β-catenina-dipendente e dell'attività funzionale del reclutamento della membrana APC 3 nel percorso Wnt/β-catenina. | ||||||
WIKI4 | 838818-26-1 | sc-397021 sc-397021A | 5 mg 25 mg | $90.00 $351.00 | ||
WIKI4 inibisce la via di segnalazione Wnt/β-catenina agendo sul dominio tankyrase, portando alla stabilizzazione di Axin, alla degradazione di β-catenina e all'inibizione del reclutamento di membrana di APC 3 coinvolto nella regolazione di β-catenina. | ||||||