9130409J20Rik Inibitori

Gli inibitori 9130409J20Rik più comuni includono, ma non sono limitati a, W-7 CAS 61714-27-0, BAPTA, Acido libero CAS 85233-19-8, ML-7 cloridrato CAS 110448-33-4, KN-93 CAS 139298-40-1 e Xestospongin C CAS 88903-69-9.

Gli inibitori chimici della proteina transmembrana 238 like possono interferire con la funzione della proteina interrompendo vari processi e vie di segnalazione cellulare. Il W-7 cloridrato e il KN-93 agiscono sui meccanismi dipendenti dalla calmodulina: il W-7 cloridrato impedisce l'attivazione mediata dalla calmodulina dei canali del calcio e il KN-93 ostacola l'attività della proteina chinasi II dipendente dal Ca2+/calmodulina, entrambi fondamentali nelle vie di segnalazione del calcio che la proteina transmembrana 238 like può utilizzare per la sua attività. La BAPTA funge da chelante del calcio, sequestrando gli ioni calcio e quindi inibendo la segnalazione calcio-dipendente da cui potrebbe dipendere la funzione della proteina transmembrana 238 like. Analogamente, l'inibizione della chinasi della catena leggera della miosina da parte di ML-7 può alterare le dinamiche citoscheletriche e la meccanica cellulare, potenzialmente necessarie per il funzionamento della proteina transmembrana 238 like all'interno della cellula.

La Xestospongina C, la Tapsigargina e l'Acido Ciclopiazonico alterano i depositi intracellulari di calcio inibendo rispettivamente il recettore IP3 e l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), determinando un'alterazione dell'omeostasi del calcio di cui la proteina transmembrana 238 like avrebbe bisogno per la sua funzione. L'azione del 2-APB sui recettori IP3 e sui canali SOCE sopprime ulteriormente la segnalazione del calcio, che è un aspetto fondamentale dell'attività della proteina transmembrana 238 like. La nifedipina, il verapamil e la nimodipina, in quanto bloccanti dei canali del calcio di tipo L, inibiscono l'afflusso di ioni calcio nella cellula, un processo su cui la proteina transmembrana 238 like potrebbe fare affidamento per la sua attivazione o regolazione. L'inibizione specifica dei recettori della rianodina da parte del dantrolene può precludere il rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico, un'altra potenziale via di regolazione dell'attività della proteina transmembrana 238 like all'interno delle vie di segnalazione cellulare. Questi inibitori dimostrano collettivamente diverse strategie con cui è possibile inibire la funzione della proteina transmembrana 238 like, mirando all'intricata rete di segnalazione del calcio e alla meccanica cellulare.