6130401L20Rik Inibitori

I comuni inibitori del 6130401L20Rik includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 e Sunitinib, base libera CAS 557795-19-4.

La classe chimica degli inibitori di Egfem1 comprende composti progettati principalmente per colpire la via di segnalazione di EGF. Dato che Egfem1 contiene domini EGF-simili, l'interferenza con la cascata di segnalazione di EGF può modulare indirettamente l'attività di Egfem1 alterando il contesto cellulare in cui opera. Le sostanze chimiche sopra elencate sono prevalentemente inibitori di chinasi in grado di ostacolare gli eventi di fosforilazione critici per la propagazione del segnale attraverso la via di EGF. Gefitinib, Erlotinib, Lapatinib e AG1478, ad esempio, sono inibitori della tirosin-chinasi che hanno come bersaglio specifico il dominio della chinasi dell'EGFR, impedendo così l'attivazione della segnalazione a valle che regola vari processi cellulari, compresi quelli associati a Egfem1. Il cetuximab, pur non essendo una piccola molecola, è un anticorpo che si lega all'EGFR, sequestrando di fatto il recettore e limitandone l'interazione con i ligandi naturali, con conseguente diminuzione della segnalazione mediata dall'EGF.

Sorafenib e Sunitinib sono inibitori di chinasi a spettro più ampio che, pur non essendo esclusivamente dedicati alla via dell'EGF, possono comunque influire sugli eventi di segnalazione rilevanti per Egfem1. Le loro modalità d'azione comprendono l'inibizione di più chinasi, che può portare a una riduzione dei segnali di angiogenesi e proliferazione cellulare. Axitinib, sebbene sia noto principalmente per i suoi effetti anti-angiogenici, può anche influire su Egfem1 alterando il milieu di segnalazione cellulare in cui Egfem1 funziona. Vandetanib e Canertinib sono entrambi esempi di composti che combinano l'inibizione dell'EGFR con altre tirosin-chinasi recettoriali, con il risultato di un'attenuazione completa della segnalazione dell'EGF insieme ad altre vie.