20S Proteasome α1 Attivatori
I comuni attivatori del 20S Proteasoma α1 includono, a titolo esemplificativo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Lattacistina CAS 133343-34-7, ONX 0914 CAS 960374-59-8 e Acido Betulinico CAS 472-15-1.
Gli attivatori del 20S Proteasoma α1 comprendono un insieme eterogeneo di composti che modulano la funzione del proteasoma, un macchinario cellulare fondamentale responsabile della degradazione delle proteine. Sebbene gli attivatori diretti che mirano specificamente al 20S Proteasoma α1 non siano ben definiti, diversi composti sono stati identificati come attivatori indiretti influenzando i processi cellulari associati alla regolazione del proteasoma. Gli inibitori del proteasoma, come MG-132 ed Epoxomicina, interrompono il normale processo di degradazione delle proteine, causando l'accumulo di proteine ubiquitinate. Questo accumulo induce una risposta alle proteine dispiegate (UPR), innescando meccanismi cellulari che potenziano l'espressione e l'attività del proteasoma, compreso il 20S Proteasoma α1. Analogamente, ONX-0914, un inibitore selettivo degli immunoproteasomi, attiva indirettamente il 20S Proteasoma α1 interrompendo la funzione del proteasoma e inducendo l'UPR.
La clasto-lattacistina β-lattone, l'acido betulinico, il celestrolo, l'argirina A, il triptolide e la withaferina A contribuiscono all'attivazione del proteasoma inducendo l'assemblaggio del proteasoma, la sua upregolazione o inibendo le deubiquitinasi associate al proteasoma. Queste azioni migliorano collettivamente l'eliminazione delle proteine mal ripiegate attraverso la via di degradazione proteasomica, influenzando indirettamente l'attività del 20S Proteasoma α1. La comprensione della complessità dei meccanismi di questi composti fornisce spunti per strategie di modulazione dell'attività del 20S Proteasoma α1 e, per estensione, della più ampia funzione proteasomica. Il delicato equilibrio tra attivazione e inibizione del proteasoma rappresenta un aspetto cruciale dell'omeostasi cellulare e sottolinea la complessità delle risposte cellulari allo stress proteotossico. Poiché la ricerca continua a svelare le sfumature della regolazione del proteasoma, questi modulatori chimici offrono strumenti preziosi per studiare le vie cellulari associate all'attivazione del 20S Proteasoma α1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che attiva indirettamente il proteasoma 20S α1. Inibendo il proteasoma, porta all'accumulo di proteine ubiquitinate, inducendo una risposta alle proteine dispiegate (UPR) che innesca l'upregulation e l'attivazione del proteasoma, compreso il 20S Proteasoma α1. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un prodotto naturale e un inibitore irreversibile del proteasoma che può portare all'attivazione indiretta del 20S Proteasoma α1. Il suo impatto sulla funzione proteasomica determina l'accumulo di proteine mal ripiegate, innescando risposte cellulari che potenziano l'attività del proteasoma, compreso il Proteasoma 20S α1. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Il clasto-lattacistina β-lattone è un inibitore del proteasoma specifico e irreversibile. Interrompendo la normale funzione proteasomica, induce un accumulo di proteine mal ripiegate, innescando risposte cellulari che potenziano l'attività del proteasoma, compreso il 20S Proteasoma α1. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 è un inibitore selettivo dell'immunoproteasoma. Attraverso l'inibizione degli immunoproteasomi, ONX-0914 attiva indirettamente il 20S Proteasoma α1. Questo composto interrompe la funzione proteasomica, provocando l'accumulo di proteine ubiquitinate e la conseguente upregulation del sistema proteasomico. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acido betulinico è un composto naturale in grado di indurre l'attivazione del proteasoma, compreso il 20S Proteasoma α1. Il suo meccanismo prevede l'induzione dello stress del reticolo endoplasmatico (ER), che porta alla risposta alle proteine dispiegate (UPR) e alla successiva upregulation e attivazione del proteasoma, compreso il Proteasoma 20S α1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Il celastrolo è un composto triterpenico con proprietà antinfiammatorie in grado di attivare indirettamente il 20S Proteasoma α1. Induce la risposta allo shock termico e aumenta la regolazione delle subunità proteasomiche, tra cui il 20S Proteasoma α1. Questa attivazione aumenta l'eliminazione delle proteine mal ripiegate attraverso la via di degradazione proteasomica. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è un epossido diterpenoide in grado di indurre l'attivazione del proteasoma, compreso il 20S Proteasoma α1. Il suo meccanismo prevede l'inibizione delle deubiquitinasi associate al proteasoma (DUB), che porta all'accumulo di proteine ubiquitinate e alla successiva upregulation e attivazione del proteasoma. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A è un lattone steroideo in grado di attivare il proteasoma, compreso il 20S Proteasoma α1. Il suo meccanismo prevede l'induzione dell'assemblaggio e dell'upregulation del proteasoma, con conseguente aumento dell'attività del proteasoma. Questo composto promuove l'eliminazione delle proteine mal ripiegate attraverso il percorso di degradazione proteasomica. | ||||||