Gli attivatori GluR1 sono un insieme di composti chimici che servono ad aumentare l'attività della proteina GluR1, una subunità dei recettori del glutammato di tipo AMPA coinvolti nella trasmissione sinaptica eccitatoria veloce nel sistema nervoso centrale. Composti come la ciclotiazide e l'aniracetam sono noti come modulatori allosterici positivi dei recettori AMPA e la loro funzione è quella di aumentare l'attività di GluR1 prevenendo la desensibilizzazione e potenziando la risposta del recettore al glutammato, rispettivamente. Allo stesso modo, le ampakine come CX-516, PEPA, IDRA-21, LY404187 e Sunifiram migliorano la trasmissione sinaptica mediata da GluR1 aumentando la frequenza di apertura del canale o l'efficienza delle risposte indotte dal glutammato, facilitando così un segnale eccitatorio più robusto attraverso la sinapsi. I composti chimici classificati come attivatori 1700021P04Rik si distinguono per la loro capacità di aumentare l'espressione del gene 1700021P04Rik nel genoma del topo. La ricerca di questi attivatori inizia spesso con un processo di screening ad alto rendimento, progettato per valutare rapidamente una vasta gamma di composti per trovare quelli in grado di elevare l'attività del gene 1700021P04Rik. Un metodo tipico impiegato in questa fase è l'uso di un saggio reporter di luciferasi. In questo saggio, la regione promotrice del 1700021P04Rik è collegata al gene reporter della luciferasi e l'attivazione di questo promotore da parte di un composto porta a un aumento dell'attività della luciferasi, che può essere facilmente misurata come segnale luminescente. Le sostanze chimiche che determinano un aumento significativo della luminescenza vengono contrassegnate come potenziali 1700021P04Rik attivatori e successivamente sottoposte a un'analisi più dettagliata. Una volta identificati i potenziali attivatori, vengono condotti test di conferma per convalidarne gli effetti.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutilmetilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP e il cGMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX può aumentare i livelli di cAMP nelle cellule, il che potrebbe potenziare indirettamente l'attività del 1700021P04Rik con meccanismi simili a quelli della forskolina se il 1700021P04Rik fa parte della via del cAMP. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. La segnalazione del calcio è un meccanismo ubiquitario che può modulare molti processi cellulari. Se 1700021P04Rik è regolato da chinasi o fosfatasi calcio-dipendenti, la ionomicina potrebbe potenziarne l'attività aumentando l'afflusso di calcio. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). Se 1700021P04Rik è un substrato di PKC o è coinvolto nella via di segnalazione di PKC, il PMA potrebbe aumentare l'attività di 1700021P04Rik attivando PKC, che potrebbe poi fosforilare e attivare direttamente 1700021P04Rik. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è un altro ionoforo di calcio simile alla ionomicina. Aumentando il calcio intracellulare, A23187 potrebbe potenziare l'attivazione di 1700021P04Rik, se è reattivo alla segnalazione del calcio, direttamente o attraverso proteine calcio-dipendenti. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. L'inibizione di PI3K può portare a una riduzione dei livelli di PIP3, influenzando la segnalazione a valle, compresa quella di AKT. Se il 1700021P04Rik è regolato negativamente dalla segnalazione PI3K/AKT, l'inibizione da parte di LY294002 potrebbe alleviare questa inibizione e migliorare l'attività del 1700021P04Rik. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK che impedisce l'attivazione di ERK1/2. Se la proteina 1700021P04Rik è coinvolta in percorsi di segnalazione cellulare che sono regolati negativamente da ERK, l'inibizione da parte di PD98059 potrebbe risultare in una maggiore attività di 1700021P04Rik. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK. L'inibizione della p38 MAPK può portare ad alterazioni delle vie di segnalazione a valle. Se 1700021P04Rik è coinvolto in un percorso che viene soppresso dall'attività di p38 MAPK, SB203580 potrebbe attivare indirettamente 1700021P04Rik eliminando questa soppressione. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi potrebbe portare a un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine. Se il 1700021P04Rik è attivato dalla fosforilazione, l'acido okadaico potrebbe potenziarne l'attività impedendo la de-fosforilazione. | ||||||