17β-HSD14 Inibitori
I comuni inibitori della 17β-HSD14 includono, ma non solo, la finasteride CAS 98319-26-7, la dutasteride CAS 164656-23-9, il ketoconazolo CAS 65277-42-1, l'aminoglutetimide CAS 125-84-8 e il letrozolo CAS 112809-51-5.
Gli inibitori della 17β-HSD14 sono una classe particolare di composti che non hanno come bersaglio diretto il sito attivo dell'enzima, ma ne modulano l'attività influenzando la disponibilità di substrati o cofattori necessari per la sua azione catalitica. Questa modulazione avviene attraverso varie vie biochimiche e interazioni con diversi componenti cellulari.
L'alizarina, ad esempio, esercita il suo effetto inibitorio chelando lo zinco, un cofattore vitale per la 17β-HSD14, alterando così potenzialmente la conformazione e la funzione dell'enzima. Allo stesso modo, i metalli pesanti come l'acetato di piombo e il cloruro di cadmio disturbano l'attività enzimatica legandosi ai gruppi tiolici o sostituendo i cofattori metallici essenziali all'interno dell'enzima. Il triossido di arsenico estende questo approccio, prendendo di mira i gruppi sulfidrilici delle proteine, che potrebbero inattivare la 17β-HSD14.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
La finasteride è un inibitore della 5α-reduttasi steroidea, un enzima che converte il testosterone in diidrotestosterone (DHT). Inibendo questo enzima, la finasteride diminuisce indirettamente la disponibilità di androgeni che potrebbero modulare l'attività della 17β-HSD14 nei tessuti sensibili agli androgeni, portando a una diminuzione della funzione della 17β-HSD14. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
La dutasteride, come la finasteride, sopprime l'enzima 5α-reduttasi. Tuttavia, ha come bersaglio entrambi gli isozimi, il tipo I e il tipo II, determinando una riduzione più estesa dei livelli di DHT. La conseguente diminuzione della segnalazione androgenica può attenuare l'attività della 17β-HSD14 indirettamente, poiché gli androgeni sono substrati e modulatori della sua funzione. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è un antimicotico ad ampio spettro noto per inibire gli enzimi del citocromo P450 coinvolti nella sintesi degli steroidi. Riducendo la biosintesi degli steroidi, il ketoconazolo può diminuire i substrati disponibili per la 17β-HSD14, portando a una riduzione dell'attività dell'enzima. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutetimide inibisce la conversione del colesterolo in pregnenolone, il precursore di tutti gli steroidi, riducendo così la disponibilità di substrato per la 17β-HSD14 e di conseguenza la sua attività. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Il letrozolo è un inibitore dell'aromatasi che blocca la conversione degli androgeni in estrogeni. Diminuendo la sintesi degli estrogeni, il letrozolo può indirettamente ridurre l'attività della 17β-HSD14, poiché la 17β-HSD14 è coinvolta nel metabolismo degli estrogeni. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'exemestane, un inattivatore steroideo dell'aromatasi, si lega irreversibilmente all'enzima aromatasi, riducendo la sintesi degli estrogeni. Questa riduzione può influenzare indirettamente l'attività della 17β-HSD14, alterando l'equilibrio degli estrogeni, che sono substrati della 17β-HSD14. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozolo è un inibitore dell'aromatasi che impedisce la conversione degli androgeni in estrogeni, influenzando la disponibilità di substrato per la 17β-HSD14 e quindi la sua attività enzimatica. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Il mifepristone agisce come antagonista dei recettori dei glucocorticoidi e del progesterone. Antagonizzando il progesterone, può diminuire i substrati disponibili per la 17β-HSD14, che è coinvolta nell'interconversione dei derivati 20-diidro del progesterone. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Il trilostano è un inibitore della 3β-idrossisteroide deidrogenasi, che è coinvolta nella biosintesi di tutti gli ormoni steroidei. Inibendo la steroidogenesi a monte, riduce indirettamente la disponibilità di substrati per la 17β-HSD14. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
Abiraterone inibisce il citocromo P450 17A1 (CYP17A1), che è essenziale per la biosintesi degli androgeni. Abbassando i livelli di androgeni, l'abiraterone influisce indirettamente sull'attività della 17β-HSD14, diminuendo i livelli dei suoi substrati. | ||||||