Zosuquidar trihydrochloride (CAS 167465-36-3)

Le trihydrochlorure de zosuquidar est un puissant modulateur de Mdr-1 (résistance multidrogue médiée par la glycoprotéine P). Ce composé présente une IC50=60 nM. Le trihydrochlorure de zosuquidar inhibe de manière compétitive la liaison de l'équillibrium des médicaments à Mdr-1 et montre une capacité à inverser la résistance aux médicaments à de multiples oncolytiques. Le zosuquidar, également connu sous le nom de trihydrochlorure de zosuquidar, est une substance puissante utilisée dans la recherche scientifique pour examiner l'impact de l'inhibition de la P-glycoprotéine (P-gp) sur les processus cellulaires. La P-gp est une protéine transmembranaire responsable de l'expulsion de divers médicaments et molécules des cellules. Le zosuquidar agit comme un substrat de la P-gp et fonctionne comme un inhibiteur réversible de ce transporteur. En se liant à la P-gp, le Zosuquidar entrave sa capacité à pomper les médicaments et les molécules hors des cellules. Cette action se traduit par des concentrations élevées de médicaments à l'intérieur des cellules tout en réduisant leurs niveaux à l'extérieur des cellules. Par conséquent, Zosuquidar peut améliorer l'efficacité des médicaments tout en minimisant leur toxicité. En outre, il a été observé que Zosuquidar modulait l'activité des transporteurs de médicaments dépendant de la P-gp, ce qui entraîne des modifications de la pharmacocinétique des médicaments.