VER-50589 (CAS 747413-08-7)
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
VER-50589 est un composé isoxazole qui inhibe Hsp90, une protéine de choc thermique qui agit comme un chaperon moléculaire jouant un rôle dans le repliement des protéines, la signalisation cellulaire et le cancer.VER-50589 est un composé isoxazole qui peut agir pour inhiber Hsp90 avec une valeur IC50 de 21 nM. Il produit une valeur moyenne de GI50 cellulaire antiproliférative de 78 nM lorsqu'il est testé sur un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines. Conformément à l'inhibition de Hsp90, il a également été démontré que VER-50589 induit l'expression de HSP27 et Hsp72 tout en réduisant les protéines clientes C-RAF, B-RAF, survivine et PRMT5, provoquant l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. VER-50589 présente une pharmacocinétique favorable et entrave la croissance tumorale chez l'animal. Il est important de noter que les cellules de glioblastome n'acquièrent pas de résistance au VER-50589 et que la résistance à d'autres inhibiteurs de Hsp90 ne produit pas de résistance croisée au VER-50589.
VER-50589 (CAS 747413-08-7) Références
- Inhibition du chaperon moléculaire de la protéine de choc thermique 90 in vitro et in vivo par de nouveaux analogues amides résorcinyliques pyrazole/isoxazole synthétiques et puissants. | Sharp, SY., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1198-211. PMID: 17431102
- Résistance acquise à la 17-allylamino-17-déméthoxygeldanamycine (17-AAG, tanespimycine) dans les cellules de glioblastome. | Gaspar, N., et al. 2009. Cancer Res. 69: 1966-75. PMID: 19244114
- Une approche fonctionnelle-génétique des mammifères pour caractériser les thérapies anticancéreuses. | Jiang, H., et al. 2011. Nat Chem Biol. 7: 92-100. PMID: 21186347
- Une stratégie de réaffectation des inhibiteurs de Hsp90 démontre leur efficacité contre les nématodes filaires. | Gillan, V., et al. 2014. PLoS Negl Trop Dis. 8: e2699. PMID: 24551261
- Découverte de médicaments anticancéreux par des méthodes informatiques. | Cui, W., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 733. PMID: 32508653
- L'isocotoine supprime la réplication du virus de l'hépatite E par l'inhibition de la protéine de choc thermique 90. | Nimgaonkar, I., et al. 2021. Antiviral Res. 185: 104997. PMID: 33326835
- Évolution de la polypharmacologie des kinases dans le cadre de la découverte de médicaments contre la HSP90. | Antolin, AA., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1433-1445.e3. PMID: 34077750
- Redéploiement des médicaments contre COVID-19 en ciblant une voie de signalisation clé: Une étude in silico. | Oh, KK., et al. 2021. Med Hypotheses. 155: 110656. PMID: 34399157
- Le rôle des protéines de choc thermique dans le cancer de l'œsophage. | Tustumi, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36078072
- Cibler HSP90 en tant que nouvelle thérapie contre le cancer: Perspectives mécanistes et pertinence translationnelle. | Zhang, J., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36139353
- Composés hétérocycliques comme inhibiteurs de Hsp90: Une perspective sur les applications anticancéreuses. | Ardestani, M., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 36297655
- Régulation multi-cibles et multi-voies du Zhenqi Fuzheng Granule contre le cancer du poumon non à petites cellules sur la base de la pharmacologie des réseaux et du docking moléculaire. | Zhou, Y., et al. 2022. Evid Based Complement Alternat Med. 2022: 5967078. PMID: 36437827
- Activité antivirale de l'inhibiteur de HSP90 VER-50589 contre l'entérovirus 71. | Zhu, G., et al. 2023. Antiviral Res. 211: 105553. PMID: 36737007
Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
VER-50589, 500 µg | sc-296692 | 500 µg | $70.00 | |||
VER-50589, 1 mg | sc-296692A | 1 mg | $110.00 |