Structure moléculaire de VER-49009, Numéro CAS: 940289-57-6
VER-49009 (CAS 940289-57-6)
Noms alternatifs:
3-(5-chloro-2,4-dihydroxyphenyl)-N-ethyl-4-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
Application(s):
VER-49009 est un inhibiteur de Hsp90
Numéro CAS:
940289-57-6
Masse Moléculaire:
387.8
Formule Moléculaire:
C19H18ClN3O4
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Les protéines de choc thermique (Hsps) agissent comme des chaperons moléculaires. La Hsp90 est une protéine abondante qui joue un rôle dans le repliement des protéines, la signalisation cellulaire et le cancer. Le VER-49009 est un composé pyrazole qui inhibe la Hsp90 avec une valeur IC50 de 47 nM. Il produit une valeur GI50 antiproliférative cellulaire de 685 nM lorsqu'il est testé sur un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines. Conformément à l'inhibition de Hsp90, VER-49009 induit l'expression de Hsp27 et Hsp72 tout en réduisant les protéines clientes C-RAF, B-RAF, survivine et PRMT5, provoquant l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.
VER-49009 (CAS 940289-57-6) Références
- Nouveaux inhibiteurs puissants de petites molécules du chaperon moléculaire Hsp90 découverts grâce à la conception basée sur la structure. | Dymock, BW., et al. 2005. J Med Chem. 48: 4212-5. PMID: 15974572
- Dérivés 4-aminés de l'inhibiteur de Hsp90 CCT018159. | Barril, X., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 2543-8. PMID: 16480864
- Inhibition du chaperon moléculaire de la protéine de choc thermique 90 in vitro et in vivo par de nouveaux analogues amides résorcinyliques pyrazole/isoxazole synthétiques et puissants. | Sharp, SY., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 1198-211. PMID: 17431102
- L'inhibition de la cochaperone CDC37 déstabilise les clients des kinases et sensibilise les cellules cancéreuses aux inhibiteurs de la HSP90. | Smith, JR., et al. 2009. Oncogene. 28: 157-69. PMID: 18931700
- Résistance acquise à la 17-allylamino-17-déméthoxygeldanamycine (17-AAG, tanespimycine) dans les cellules de glioblastome. | Gaspar, N., et al. 2009. Cancer Res. 69: 1966-75. PMID: 19244114
- Inhibition de la prolifération des cellules stellaires hépatiques par les inhibiteurs de la protéine de choc thermique 90 in vitro. | Sun, X., et al. 2009. Mol Cell Biochem. 330: 181-5. PMID: 19412730
- Découverte d'inhibiteurs hybrides de Hsp90 et de leurs effets anti-néoplasiques contre le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) résistant au gefitinib. | Jeong, CH., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 224-7. PMID: 24345447
- Un criblage cellulaire à haut contenu identifie l'isocotoine comme une petite molécule inhibitrice du complexe MEIOB-SPATA22 spécifique de la méiose†. | Xu, Y., et al. 2020. Biol Reprod. 103: 333-342. PMID: 32463099
- Évolution de la polypharmacologie des kinases dans le cadre de la découverte de médicaments contre la HSP90. | Antolin, AA., et al. 2021. Cell Chem Biol. 28: 1433-1445.e3. PMID: 34077750
- La dégradation du CS par ROS/MMP-9 dans les BMSC inhibe le métabolisme de l'acide citrique et participe à la double régulation du remodelage osseux. | Da, W., et al. 2024. Cell Death Discov. 10: 77. PMID: 38355572
Inhibiteur de:
HSP 90.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
VER-49009, 500 µg | sc-357409 | 500 µg | $123.00 | |||
VER-49009, 1 mg | sc-357409A | 1 mg | $235.00 | |||
VER-49009, 5 mg | sc-357409B | 5 mg | $992.00 | |||
VER-49009, 10 mg | sc-357409C | 10 mg | $1725.00 |