TG100-115 (CAS 677297-51-7)
Voir les citations produits (1)
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
TG100-115 inhibe la PI 3-kinase p110 gamma et la PI 3-kinase p110 delta (PI3Kgamma et -delta), avec des IC50 de 83 et 235 nM, respectivement. Le TG100-115 n'est pas actif pour les PI3Kalpha et -beta, avec des IC50 de 1,2 et 1,3 mM. TG100-115 (10 muM) interrompt d'autres voies de signalisation du VEGF, telles que celles qui aboutissent à la phosphorylation de la VE-cadhérine. Dans les HUVEC, TG100-115 (10 muM) inhibe l'augmentation du niveau total de VE-cadhérine induite par le VEGF. TG100-115 inhibe la phosphorylation de mTOR, également connue sous le nom de FRAP, et de la kinase p70S6, toutes deux en aval de PI3K, induite par le VEGF. TG100-115 (125 nM à 10 muM) inhibe également la phosphorylation d'Akt stimulée par le FGF. TG100-115 est une petite molécule prometteuse ayant des implications significatives en médecine et en biochimie. Dérivé de la ptéridine, une structure cyclique aromatique présente dans les composés naturels, le TG100-115 a récemment attiré l'attention en raison de ses applications potentielles. Les chercheurs ont examiné en détail ses interactions avec diverses molécules biologiques.
TG100-115 (CAS 677297-51-7) Références
- L'inhibition de la phosphoinositide 3-kinase gamma/delta limite la taille de l'infarctus après ischémie myocardique/reperfusion. | Doukas, J., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 19866-71. PMID: 17172449
- Inhibiteurs PI3K sélectifs de l'isoforme en tant que nouvelles thérapeutiques pour le traitement de l'infarctus aigu du myocarde. | Doukas, J., et al. 2007. Biochem Soc Trans. 35: 204-6. PMID: 17371238
- Pharmacocinétique et sécurité de S/GSK1349572, un inhibiteur de l'intégrase du VIH de nouvelle génération, chez des volontaires sains. | Min, S., et al. 2010. Antimicrob Agents Chemother. 54: 254-8. PMID: 19884365
- L'effet du lopinavir/ritonavir et du darunavir/ritonavir sur l'inhibiteur de l'intégrase du VIH S/GSK1349572 chez des participants sains. | Song, I., et al. 2011. J Clin Pharmacol. 51: 237-42. PMID: 20489027
- Propriétés antirétrovirales in vitro de S/GSK1349572, un inhibiteur de l'intégrase du VIH de nouvelle génération. | Kobayashi, M., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 813-21. PMID: 21115794
- Effet de l'atazanavir et de l'atazanavir/ritonavir sur la pharmacocinétique de l'inhibiteur d'intégrase du VIH de nouvelle génération, S/GSK1349572. | Song, I., et al. 2011. Br J Clin Pharmacol. 72: 103-8. PMID: 21342217
- S/GSK1349572, un nouvel inhibiteur d'intégrase pour le traitement du VIH: promesses et défis. | Lenz, JC. and Rockstroh, JK. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 537-48. PMID: 21381981
- Pharmacocinétique de l'inhibiteur de l'intégrase du VIH S/GSK1349572 administré conjointement avec des agents réducteurs d'acide et des multivitamines chez des volontaires sains. | Patel, P., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1567-72. PMID: 21493648
- Analyses structurelles et fonctionnelles de l'inhibiteur du transfert de brin de l'intégrase de deuxième génération, le dolutégravir (S/GSK1349572). | Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
- Le dolutégravir (S/GSK1349572) présente une dissociation significativement plus lente que le raltégravir et l'elvitégravir des complexes intégrase-ADN du VIH-1 de type sauvage et résistant aux inhibiteurs d'intégrase. | Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
- Inhibiteurs carbamoyl-pyridone de l'intégrase du VIH-1 3. Approche diastéréomérique des systèmes tricycliques non racémiques chiraux et découverte du dolutégravir (S/GSK1349572) et (S/GSK1265744). | Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
- L'inhibition de la phosphoinositide 3-kinase δ/γ ne prévient pas l'hépatite induite par la concanavaline A. | Liu, Y., et al. 2013. Mol Med Rep. 8: 1305-10. PMID: 23969545
- Le dolutégravir (DTG, S/GSK1349572) associé à d'autres ART est supérieur aux schémas à base de RAL ou d'EFV pour le traitement de l'infection par le VIH-1: une méta-analyse d'essais contrôlés randomisés. | Jiang, J., et al. 2016. AIDS Res Ther. 13: 30. PMID: 27617024
- Identification de TG100-115 comme un nouvel et puissant inhibiteur de la kinase TRPM7, qui supprime la migration et l'invasion des cellules du cancer du sein. | Song, C., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1861: 947-957. PMID: 28161478
- Micelles d'hydroxyéthylamidon-TG100-115 chargées de sorafenib pour le traitement du cancer du foie basé sur un traitement synergique. | Li, G. and Zhao, L. 2019. Drug Deliv. 26: 756-764. PMID: 31357893
Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
TG100-115, 5 mg | sc-364634 | 5 mg | $245.00 | |||
TG100-115, 100 mg | sc-364634A | 100 mg | $1836.00 |