Date published: 2025-9-6

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TAK 285 (CAS 871026-44-7)

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Application(s):
TAK 285 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'EGFR et de HER2.
Numéro CAS:
871026-44-7
Masse Moléculaire:
547.96
Formule Moléculaire:
C26H25ClF3N5O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

TAK 285 est une molécule synthétique principalement utilisée comme inhibiteur sélectif des récepteurs du facteur de croissance épidermique humain, les kinases HER2 et EGFR. En recherche, TAK 285 est utilisé pour étudier les voies de signalisation médiées par ces récepteurs, dont on sait qu'ils jouent un rôle important dans la régulation de la croissance et de la prolifération cellulaires. Grâce à sa sélectivité, TAK 285 aide les chercheurs à disséquer les mécanismes moléculaires qui sous-tendent la fonction de HER2 et EGFR, en particulier dans le contexte de la biologie du cancer où ces récepteurs sont souvent surexprimés. Le composé est également utilisé pour étudier le potentiel de l'inhibition ciblée de l'activité kinase en tant que stratégie de modulation des réponses cellulaires. En outre, TAK 285 est utile pour élucider les mécanismes de résistance qui peuvent se développer contre les inhibiteurs de kinases, ce qui permet de comprendre comment les cellules cancéreuses échappent aux interventions chimiques.


TAK 285 (CAS 871026-44-7) Références

  1. Analyse structurelle du mécanisme d'inhibition et d'activation allostérique du domaine kinase de la protéine HER2.  |  Aertgeerts, K., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 18756-65. PMID: 21454582
  2. Conception et synthèse de nouveaux inhibiteurs doubles du récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2)/récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) portant un échafaudage pyrrolo[3,2-d]pyrimidine.  |  Ishikawa, T., et al. 2011. J Med Chem. 54: 8030-50. PMID: 22003817
  3. Conception et synthèse de pyrrolo[3,2-d]pyrimidine HER2/EGFR doublement inhibiteurs: amélioration des profils physicochimiques et pharmacocinétiques pour une efficacité anti-tumorale puissante in vivo.  |  Kawakita, Y., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 6171-80. PMID: 22980219
  4. Activité antitumorale de TAK-285, un inhibiteur expérimental de la kinase HER2/EGFR sans substrat Pgp, dans des cellules tumorales en culture, dans des tumeurs xénogreffées chez la souris et le rat et dans un modèle de métastase cérébrale HER2-positive.  |  Nakayama, A., et al. 2013. J Cancer. 4: 557-65. PMID: 23983820
  5. Conception de novo basée sur des modèles pour les inhibiteurs de kinases de type II et son application étendue aux inhibiteurs d'acétylcholinestérase.  |  Su, BH., et al. 2013. Molecules. 18: 13487-509. PMID: 24184819
  6. Approche basée sur la structure pour la découverte d'inhibiteurs mutants EGFR T790M/L858R à base de pyrrolo[3,2-d]pyrimidine.  |  Sogabe, S., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 201-5. PMID: 24900643
  7. HER2 et HER3 régulent de manière coopérative la croissance des cellules cancéreuses et déterminent la sensibilité au TAK-285, un nouvel inhibiteur de kinase EGFR/HER2 en cours d'investigation.  |  Takagi, S., et al. 2014. Oncoscience. 1: 196-204. PMID: 25594012
  8. Prédire la réponse à l'inhibition de la kinase HER2.  |  Settleman, J. 2015. Oncotarget. 6: 588-9. PMID: 25655645
  9. Réponse médicamenteuse à la mutation T798M du HER2 gatekeeper dans le cancer du sein HER2-positif.  |  Meng, X., et al. 2016. Amino Acids. 48: 487-97. PMID: 26439378
  10. Brève communication sur le ciblage des composés naturels contre le domaine de la kinase HER2 en tant que médicaments anticancéreux potentiels en appliquant des approches de modélisation moléculaire basées sur le pharmacophore - partie 2.  |  Rampogu, S., et al. 2020. Comput Biol Chem. 87: 107242. PMID: 32417599
  11. Reconnaissance moléculaire du tak-285 et du lapatinib par HER2 inactif, actif et moyennement actif-inactif.  |  Martiniano, B. 2021. J Mol Model. 27: 105. PMID: 33686576
  12. Identification d'inhibiteurs de HER2 à partir de dérivés de curcumine en utilisant une combinaison de criblage in silico et de simulation de dynamique moléculaire.  |  Saibu, OA., et al. 2023. J Biomol Struct Dyn. 1-10. PMID: 36752338
  13. Développement de nouveaux dérivés du TAK-285 en tant qu'inhibiteurs puissants de l'EGFR/HER2 possédant des effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires 22RV1 et PC3 du carcinome de la prostate.  |  Son, S., et al. 2023. J Enzyme Inhib Med Chem. 38: 2202358. PMID: 37096560

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

TAK 285, 5 mg

sc-364627
5 mg
$405.00

TAK 285, 10 mg

sc-364627A
10 mg
$700.00