SSR 69071 (CAS 344930-95-6)
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SSR 69071 est un inhibiteur puissant et de haute affinité de l'élastase neutrophile (élastase leucocytaire humaine, HLE) (IC50 = 3,9 nM) qui présente une sélectivité d'espèce (les valeurs Ki sont de 0,017, 1,70, 3,01, 58 et > 100 nM pour l'élastase humaine, de souris, de rat, de lapin et de porc respectivement). Il inhibe l'élastase neutrophile humaine ex vivo dans le liquide de lavage broncho-alvéolaire (LBA) de souris (ED50 = 10,5 mg/kg, p.o.). In vivo, le SSR 69071 (2,8 mg/kg, p.o.) réduit l'hémorragie pulmonaire aiguë induite par l'élastase des neutrophiles humains chez la souris. Il réduit l'œdème de la patte induit par la carragénine et l'élastase neutrophile humaine chez le rat (ED30 = 2,2 et 2,7 mg/kg, respectivement). Le SSR 69071 réduit également la taille de l'infarctus cardiaque lorsqu'il est administré avant l'ischémie ou la reperfusion dans un modèle lapin de lésion par ischémie-reperfusion.
SSR 69071 (CAS 344930-95-6) Références
- SSR69071, un inhibiteur de l'élastase, réduit la taille de l'infarctus du myocarde après une lésion d'ischémie-reperfusion. | Bidouard, JP., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 461: 49-52. PMID: 12568915
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- Un nouvel inhibiteur de l'HLE actif par voie orale. | Varga, M., et al. 2003. Eur J Med Chem. 38: 421-5. PMID: 12750030
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- Antiprotéases et rétinoïdes pour le traitement de la bronchopneumopathie chronique obstructive | Donnelly, L. E., & Rogers, D. F. 2003. Expert Opinion on Therapeutic Patents. 13(9): 1345-1372.
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SSR 69071, 10 mg | sc-203702 | 10 mg | $198.00 |