Sivelestat sodium tetrahydrate (CAS 201677-61-4)
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Le tétrahydrate de sivelestat sodique est un inhibiteur compétitif de l'élastase neutrophile humaine (HNE) (IC50 = 44 nM, Ki = 0,2 µM). Le tétrahydrate de sivelestat sodique inhibe aussi efficacement l'élastase leucocytaire dérivée du hamster, de la souris, du lapin et du rat (IC50 = 19 à 49 nM). Le tétrahydrate de sivelestat sodique, même à des concentrations de 100 µM, n'inhibe pas la kallikréine plasmatique, la plasmine, la thrombine, la trypsine, la kallikréine pancréatique, la chymotrypsine et la cathepsine G. Dans des études in vivo, le tétrahydrate de sivelestat sodique a supprimé l'hémorragie pulmonaire chez le hamster (ID50 = 82 µg/kg) par administration intratrachéale et a augmenté la perméabilité capillaire cutanée chez le cobaye (ID50 = 9,6 mg/kg) par administration intraveineuse, ces deux phénomènes étant induits par l'élastase des polynucléaires neutrophiles humains.
Sivelestat sodium tetrahydrate (CAS 201677-61-4) Références
- Les souris déficientes en élastase neutrophile forment des pièges extracellulaires neutrophiles dans un modèle expérimental de thrombose veineuse profonde. | Martinod, K., et al. 2016. J Thromb Haemost. 14: 551-8. PMID: 26712312
- Identification du nafamostat comme inhibiteur puissant de la fusion membranaire médiée par la protéine S du coronavirus du syndrome respiratoire du Moyen-Orient à l'aide de l'essai de fusion cellulaire à base de protéines fractionnées. | Yamamoto, M., et al. 2016. Antimicrob Agents Chemother. 60: 6532-6539. PMID: 27550352
- Prédiction de la coagulation intravasculaire disséminée par les tests de la fonction hépatique chez les patients atteints de la fièvre tachetée japonaise. | Miyashima, Y., et al. 2018. Intern Med. 57: 197-202. PMID: 29021432
- Effets inhibiteurs sur l'élastase des neutrophiles des triterpénoïdes pentacycliques d'Eriobotrya japonica (feuilles de loquat). | Zhang, J., et al. 2019. J Ethnopharmacol. 242: 111713. PMID: 30703491
- La cathepsine E des neutrophiles contribue à la génération de douleurs neuropathiques dans l'encéphalomyélite auto-immune expérimentale. | Harada, Y., et al. 2019. Pain. 160: 2050-2062. PMID: 31095099
- Les pièges extracellulaires à neutrophiles amplifient le recrutement des neutrophiles et l'inflammation dans l'asthme neutrophilique en stimulant les cellules épithéliales des voies respiratoires à activer la voie TLR4/ NF-κB et à sécréter des chimiokines. | Wan, R., et al. 2020. Aging (Albany NY). 12: 16820-16836. PMID: 32756014
- Une stratégie d'apprentissage automatique pour la découverte de médicaments identifie de petites molécules anti-schistosomes. | Zorn, KM., et al. 2021. ACS Infect Dis. 7: 406-420. PMID: 33434015
- La diaphonie entre les cellules cancéreuses et les neutrophiles favorise la métastase du carcinome hépatocellulaire par l'intermédiaire du composant de la cathepsine G associé aux pièges extracellulaires des neutrophiles: Une cible thérapeutique potentielle. | Guan, X., et al. 2021. J Hepatocell Carcinoma. 8: 451-465. PMID: 34046369
- Coronavirus SARS-CoV, MERS-CoV, et SARS-CoV-2 inhibiteurs de l'hélicase: une revue systématique des études invitro. | Mehyar, N. 2023. J Virus Erad. 9: 100327. PMID: 37363132
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Sivelestat sodium tetrahydrate, 5 mg | sc-215858 | 5 mg | $108.00 | |||
Sivelestat sodium tetrahydrate, 25 mg | sc-215858A | 25 mg | $445.00 |