Date published: 2025-9-7

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S/GSK1349572 (CAS 1051375-16-6)

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Noms alternatifs:
Dolutegravir
Application(s):
S/GSK1349572 est un inhibiteur de l'intégrase du VIH-1 de nouvelle génération et à liaison bimétallique.
Numéro CAS:
1051375-16-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
419.38
Formule Moléculaire:
C20H19F2N3O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La S/GSK1349572 inhibe le transfert de brin recombinant du VIH-1 catalysé par l'intégrase in vitro. La S/GSK1349572 inhibe puissamment la réplication du VIH dans les cellules infectées par un vecteur lentiviral PHIV auto-inactivant, telles que les cellules mononucléaires du sang périphérique (PBMC), les cellules MT-4 et les CIP4. La S/GSK1349572 présente une activité puissante contre cinq virus différents résistants aux inhibiteurs non nucléosidiques de la transcription inverse ou résistants aux inhibiteurs nucléosidiques de la transcription inverse in vitro. S/GSK1349572 présente une activité équivalente contre deux virus résistants aux inhibiteurs de protéase, similaire à celle contre le virus de type sauvage. Le S/GSK1349572 est un inhibiteur d'intégrase, ce qui signifie qu'il bloque l'intégration de l'ADN du VIH-1 dans le génome de la cellule hôte. Cela empêche le virus de se répliquer et de se propager.


S/GSK1349572 (CAS 1051375-16-6) Références

  1. S/GSK1349572, un nouvel inhibiteur d'intégrase pour le traitement du VIH: promesses et défis.  |  Lenz, JC. and Rockstroh, JK. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 537-48. PMID: 21381981
  2. Mutations associées à la résistance au dolutégravir (S/GSK1349572) chez les patients infectés par le VIH: impact des sous-types de VIH et de l'expérience antérieure avec le raltégravir.  |  Garrido, C., et al. 2011. Antiviral Res. 90: 164-7. PMID: 21439330
  3. Prévalence des mutations de résistance liées à l'inhibiteur d'intégrase S/GSK1349572 chez des patients naïfs ou traités au raltégravir pour le VIH-1 de sous-type B.  |  Malet, I., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1481-3. PMID: 21474479
  4. Analyses structurelles et fonctionnelles de l'inhibiteur du transfert de brin de l'intégrase de deuxième génération, le dolutégravir (S/GSK1349572).  |  Hare, S., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 565-72. PMID: 21719464
  5. Le dolutégravir (S/GSK1349572) présente une dissociation significativement plus lente que le raltégravir et l'elvitégravir des complexes intégrase-ADN du VIH-1 de type sauvage et résistant aux inhibiteurs d'intégrase.  |  Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
  6. Profil de résistance croisée du nouvel inhibiteur d'intégrase Dolutegravir (S/GSK1349572) à l'aide de variants viraux clonaux sélectionnés chez des patients en échec au raltegravir.  |  Canducci, F., et al. 2011. J Infect Dis. 204: 1811-5. PMID: 21984737
  7. Il est peu probable que des polymorphismes prévalents dans l'intégrase du VIH-1 de type sauvage engendrent une résistance au dolutégravir (S/GSK1349572).  |  Vavro, C., et al. 2013. Antimicrob Agents Chemother. 57: 1379-84. PMID: 23295935
  8. Inhibiteurs carbamoyl-pyridone de l'intégrase du VIH-1 3. Approche diastéréomérique des systèmes tricycliques non racémiques chiraux et découverte du dolutégravir (S/GSK1349572) et (S/GSK1265744).  |  Johns, BA., et al. 2013. J Med Chem. 56: 5901-16. PMID: 23845180
  9. Dolutegravir: première autorisation mondiale.  |  Ballantyne, AD. and Perry, CM. 2013. Drugs. 73: 1627-37. PMID: 24052331
  10. Dolutegravir, un inhibiteur d'intégrase de deuxième génération pour le traitement de l'infection par le VIH-1.  |  Rathbun, RC., et al. 2014. Ann Pharmacother. 48: 395-403. PMID: 24259658
  11. Le dolutégravir pourrait-il faire partie d'un traitement fonctionnel du VIH ?  |  Wainberg, MA., et al. 2016. Can J Microbiol. 62: 375-82. PMID: 27031127
  12. Régime à comprimé unique de dolutégravir/lamivudine: A Review in HIV-1 Infection.  |  Scott, LJ. 2020. Drugs. 80: 61-72. PMID: 31865558
  13. Pharmacocinétique et transfert placentaire du dolutégravir pendant la grossesse.  |  Ikumi, NM., et al. 2022. J Antimicrob Chemother. 77: 283-289. PMID: 34618029
  14. Une évaluation actualisée du dolutégravir/abacavir/lamivudine pour le traitement du VIH.  |  Christensen, BL. and Tan, DH. 2022. Expert Opin Pharmacother. 23: 439-446. PMID: 35073817
  15. Le dolutégravir pendant la grossesse comparé aux traitements actuels du VIH aux États-Unis.  |  Patel, K., et al. 2022. N Engl J Med. 387: 799-809. PMID: 36053505

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S/GSK1349572, 5 mg

sc-364605
5 mg
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S/GSK1349572, 50 mg

sc-364605B
50 mg
$1484.00

S/GSK1349572, 200 mg

sc-364605A
200 mg
$4131.00