Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2)
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L'oxidosqualène cyclase (OSC) est une enzyme microsomale qui catalyse la cyclisation du monooxydosqualène en lanostérol dans la voie de synthèse du cholestérol.1,2 Le Ro 48-8071 est un inhibiteur de l'OSC qui a une activité hypocholestérolémiante sur les lipoprotéines de basse densité (LDL) similaire à celle de la simvastatine, un inhibiteur de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA)3. Il inhibe l'OSC à partir de microsomes hépatiques humains et de cellules HepG2 avec des valeurs IC50 d'environ 6,5 nM et 1,5 nM, respectivement.3 Le Ro 48-8071 réduit le cholestérol LDL d'environ 40 % chez les hamsters à une dose de 150 µg/kg sans affecter les niveaux de lipoprotéines de haute densité et sans signe de toxicité hépatique.3 Le Ro 48-8071 augmente les niveaux d'ARNm et de protéines du cytochrome P3A dans les cultures primaires d'hépatocytes murins et de rats, avec un effet maximal à 30 µM.4
Ro 48-8071 (CAS 161582-11-2) Références
1 Vance, D.E. Cholesterol and related derivatives. 2nd ed., 725-748 (1988). 2 Thoma, R., Schulz-Gasch, T., D'Arcy, B., et al. Insight into steroid scaffold formation from the structure of human oxidosqualene cyclase. Nature 432 118-122 (2004). 3 Morand, O.H., Aebi, J.D., Dehmlow, H., et al. Ro 48-8071, a new 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase inhibitor lowering plasma cholesterol in hamsters, squirrel monkeys, and minipigs: Comparison to simvastatin. J Lipid Res 38 373-390 (1997). 4 Shenoy, S.D., Spencer, T.A., Mercer-Haines, N.A., et al. Induction of CYP3A by 2,3-Oxidosqualene:Lanosterol cyclase inhibitors is mediated by an endogenouse squalene metabolite in primary cultured rat hepatocytes. Mol Pharmacol 65 1302-1312 (2004).Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Ro 48-8071, 5 mg | sc-205492 | 5 mg | $50.00 | |||
Ro 48-8071, 10 mg | sc-205492A | 10 mg | $125.00 |