Date published: 2025-9-10

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Raloxifene 6-Glucuronide (CAS 174264-50-7)

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Noms alternatifs:
2-(4-Hydroxyphenyl)-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxybenzoyl]benzo[b]thien-6-yl]-?-D-glucopyranosiduronic Acid
Application(s):
Raloxifene 6-Glucuronide est un métabolite du raloxifène, un agoniste/antagoniste mixte des récepteurs d'œstrogènes non stéroïdiens.
Numéro CAS:
174264-50-7
Masse Moléculaire:
649.71
Formule Moléculaire:
C34H35NO10S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le 6-glucuronide de raloxifène, un sous-produit du raloxifène, qui est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes, est synthétisé par les isoformes UDP-glucuronosyltransférase (UGT) UGT1A1 et UGT1A8. Il possède une affinité de liaison avec le récepteur des œstrogènes avec une valeur IC50 de 290 nM. Contrairement au raloxifène, le 6-glucuronide de raloxifène n'exerce pas d'effets inhibiteurs sur le canal potassique Kv4.3.3.


Raloxifene 6-Glucuronide (CAS 174264-50-7) Références

  1. Développement et validation d'un dosage par chromatographie liquide et spectrométrie de masse en tandem pour la détermination du raloxifène et de ses métabolites dans le plasma humain.  |  Trontelj, J., et al. 2007. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 855: 220-7. PMID: 17537683
  2. Pharmacocinétique du raloxifène chez les rats mâles Wistar-Hannover: influence de la complexation avec l'hydroxybutényl-bêta-cyclodextrine.  |  Wempe, MF., et al. 2008. Int J Pharm. 346: 25-37. PMID: 17644287
  3. Effets du polymorphisme UGT1A1*28 sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique du raloxifène.  |  Trontelj, J., et al. 2009. Br J Clin Pharmacol. 67: 437-44. PMID: 19371317
  4. Rôle du pH dans la glucuronidation du raloxifène, de l'acide mycophénolique et de l'ézétimibe.  |  Chang, JH., et al. 2009. Mol Pharm. 6: 1216-27. PMID: 19449843
  5. Métabolisme in vitro, perméabilité et efflux du bazédoxifène chez l'homme.  |  Shen, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1471-9. PMID: 20516255
  6. Une nouvelle méthode pour la détermination du site de glucuronidation par spectrométrie de mobilité ionique et spectrométrie de masse.  |  Shimizu, A., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1456-9. PMID: 22611068
  7. Régulation de l'expression et de l'activité de l'UDP-glucuronosyltransférase 1A1 par le microARN 491-3p.  |  Dluzen, DF., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 465-77. PMID: 24399855
  8. Évaluation quantitative du métabolisme intestinal de premier passage de médicaments administrés par voie orale chez des rats canulés dans la veine porte.  |  Matsuda, Y., et al. 2015. Pharm Res. 32: 604-16. PMID: 25163980
  9. Déterminants clés de l'exposition circulatoire aux anions organiques: différences dans l'absorption hépatique entre les rats déficients en protéine 2 associée à la résistance aux médicaments (Mrp2) et les rats de type sauvage.  |  Kosaka, K., et al. 2015. Xenobiotica. 45: 556-62. PMID: 25539456
  10. Les constituants du chardon-Marie inhibent la glucuronidation intestinale du raloxifène: Une interaction potentielle cliniquement pertinente entre les produits naturels et les médicaments.  |  Gufford, BT., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1353-9. PMID: 26070840
  11. Développement et validation d'une méthode de chromatographie liquide à ultra-haute performance et de spectrométrie de masse pour la détermination du raloxifène et de ses métabolites de phase II dans le plasma: Application aux études pharmacocinétiques chez le rat.  |  Du, T., et al. 2020. J Sep Sci. 43: 4414-4423. PMID: 33119204
  12. Le recyclage hépato-entérique est un nouveau mécanisme d'élimination des médicaments phénoliques et des substances phytochimiques administrés par voie orale chez le rat.  |  Tu, Y., et al. 2021. Elife. 10: PMID: 34196607
  13. Disposition du raloxifène en fonction de l'âge et de la région chez le rat.  |  Du, T., et al. 2021. Pharm Res. 38: 1357-1367. PMID: 34322833
  14. Évaluation des principaux métabolites du raloxifène en tant que modulateurs de la sélectivité tissulaire.  |  Dodge, JA., et al. 1997. J Steroid Biochem Mol Biol. 61: 97-106. PMID: 9328215

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