Date published: 2025-9-9

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Raloxifene 4′-Glucuronide (CAS 182507-22-8)

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Noms alternatifs:
4-[6-Hydroxy-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]benzoyl]benzo[b]thien-2-yl]phenyl-β-D-glucopyranosiduronic Acid
Application(s):
Raloxifene 4'-Glucuronide est un métabolite du Raloxifène
Numéro CAS:
182507-22-8
Masse Moléculaire:
649.71
Formule Moléculaire:
C34H35NO10S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le 4'-glucuronide de raloxifène, un métabolite du raloxifène, est largement étudié dans le contexte du métabolisme chimique, fournissant des informations sur le processus de glucuronidation, une réaction essentielle de la phase II de la biotransformation des substances. Ce composé est essentiel pour comprendre le métabolisme du raloxifène, car il subit une conjugaison avec l'acide glucuronique, catalysée par les enzymes uridine 5'-diphospho-glucuronosyltransférase (UGT) dans le foie, ce qui entraîne une augmentation de la solubilité aqueuse et facilite l'excrétion rénale et biliaire. Servant d'étalon analytique clé, le 4'-glucuronide de raloxifène permet aux chercheurs de développer et de valider des méthodes bioanalytiques précises pour mesurer le composé d'origine et ses métabolites dans les fluides corporels, ce qui est crucial pour déterminer les schémas de disposition et d'élimination du composé.


Raloxifene 4′-Glucuronide (CAS 182507-22-8) Références

  1. Pharmacocinétique du raloxifène chez les rats mâles Wistar-Hannover: influence de la complexation avec l'hydroxybutényl-bêta-cyclodextrine.  |  Wempe, MF., et al. 2008. Int J Pharm. 346: 25-37. PMID: 17644287
  2. Inhibition métabolique et cinétique du raloxifène par des excipients pharmaceutiques dans des microsomes hépatiques humains.  |  Kim, AR., et al. 2009. Int J Pharm. 368: 37-44. PMID: 18977285
  3. Effets du polymorphisme UGT1A1*28 sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique du raloxifène.  |  Trontelj, J., et al. 2009. Br J Clin Pharmacol. 67: 437-44. PMID: 19371317
  4. Rôle du pH dans la glucuronidation du raloxifène, de l'acide mycophénolique et de l'ézétimibe.  |  Chang, JH., et al. 2009. Mol Pharm. 6: 1216-27. PMID: 19449843
  5. Métabolisme in vitro, perméabilité et efflux du bazédoxifène chez l'homme.  |  Shen, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1471-9. PMID: 20516255
  6. Effet du polymorphisme de l'UDP-glucuronosyltransférase 1A8 sur la glucuronidation du raloxifène.  |  Kokawa, Y., et al. 2013. Eur J Pharm Sci. 49: 199-205. PMID: 23499758
  7. Caractérisation de la glucuronidation du raloxifène: rôle potentiel du génotype UGT1A8 sur le métabolisme du raloxifène in vivo.  |  Sun, D., et al. 2013. Cancer Prev Res (Phila). 6: 719-30. PMID: 23682072
  8. Bénéfices du raloxifène sur le squelette indépendamment des cellules osseuses: un nouveau mécanisme pour améliorer les propriétés des matériaux osseux.  |  Gallant, MA., et al. 2014. Bone. 61: 191-200. PMID: 24468719
  9. Le raloxifène inhibe les canaux Kv4.3 clonés de manière indépendante des récepteurs œstrogéniques.  |  Chae, YJ., et al. 2015. Pflugers Arch. 467: 1663-76. PMID: 25231973
  10. Les constituants du chardon-Marie inhibent la glucuronidation intestinale du raloxifène: Une interaction potentielle cliniquement pertinente entre les produits naturels et les médicaments.  |  Gufford, BT., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1353-9. PMID: 26070840
  11. Développement et validation d'une méthode de chromatographie liquide à ultra-haute performance et de spectrométrie de masse pour la détermination du raloxifène et de ses métabolites de phase II dans le plasma: Application aux études pharmacocinétiques chez le rat.  |  Du, T., et al. 2020. J Sep Sci. 43: 4414-4423. PMID: 33119204
  12. Disposition du raloxifène en fonction de l'âge et de la région chez le rat.  |  Du, T., et al. 2021. Pharm Res. 38: 1357-1367. PMID: 34322833
  13. Évaluation des principaux métabolites du raloxifène en tant que modulateurs de la sélectivité tissulaire.  |  Dodge, JA., et al. 1997. J Steroid Biochem Mol Biol. 61: 97-106. PMID: 9328215

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Raloxifene 4′-Glucuronide, 10 mg

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