(R)-CR8 (CAS 294646-77-8)
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(R)-CR8, également connu sous le nom de CR8, (R)-Isomère, est un analogue du (R)-DRF053 (sc-221408) perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur spécifique double CDK/CK1 ciblant la poche de liaison de l'ATP (IC50 = 0,09, 0,072, 0,041, 0,11, 1,10, 0,18, et 0. 40 muM contre CDK1/B (kinase dépendante de la cycline 1/B), CDK2/A (kinase dépendante de la cycline 2/A), CDK2/E (kinase dépendante de la cycline 2/E), CDK5/p25 (kinase dépendante de la cycline 5/p25), CDK7/H (kinase dépendante de la cycline 7/H), CDK9/T (kinase dépendante de la cycline 9/T), et CK1delta/epsilon, respectivement). Le (R)-CR8 inhibe la CDK/CK1 plus efficacement que la (R)-Roscovitine, tout en conservant un profil de sélectivité similaire pour les autres types de kinases (IC50 = 3,6, 3,6 et 12,0 muM contre Dyrk1A, Erk2 et GSK-3alpha/beta (glycogène synthase kinase-3alpha/beta), respectivement). Les (R)-CR8 et les (S)-énantiomères sont beaucoup plus efficaces que la (R)-Roscovitine dans l'induction de l'apoptose dans les cultures cellulaires.
(R)-CR8 (CAS 294646-77-8) Références
- CR8, un inhibiteur puissant et sélectif des kinases cycline-dépendantes, dérivé de la roscovitine. | Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
- La p-PPARγ(Ser 112) induite par CDK5 régule la GFAP par l'intermédiaire des PPRE dans le cerveau de rat en développement: effet du mélange de métaux et de la troglitazone dans les astrocytes. | Rai, A., et al. 2014. Cell Death Dis. 5: e1033. PMID: 24481447
- Effets antitumoraux des inhibiteurs de kinases cycline-dépendantes CR8 et MR4 sur des lignées cellulaires de leucémie myéloïde chronique. | Troadec, S., et al. 2015. J Biomed Sci. 22: 57. PMID: 26184865
- Visualisation de la synthèse globale de l'ARN dans un (mini) organe humain in situ par click chemistry. | Purba, TS., et al. 2018. Biotechniques. 65: 97-100. PMID: 30091388
- Polyphénols alimentaires: Une stratégie multifactorielle pour lutter contre la maladie d'Alzheimer. | Dhakal, S., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31615073
- L'inhibiteur de CDK CR8 agit comme un dégradeur de colle moléculaire qui épuise la cycline K. | Słabicki, M., et al. 2020. Nature. 585: 293-297. PMID: 32494016
- Inhibiteurs des kinases dépendantes de la cycline: Types et mécanismes d'action. | Łukasik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33802080
- Technologie de dégradation des protéines: un changement de paradigme stratégique dans la découverte de médicaments. | Li, H., et al. 2021. J Hematol Oncol. 14: 138. PMID: 34488823
- Marquage et mesure des mitochondries stressées à l'aide d'un capteur fluorescent ratiométrique basé sur PINK1. | Uesugi, R., et al. 2021. J Biol Chem. 297: 101279. PMID: 34624312
- Inhibiteurs, PROTACs et colles moléculaires en tant que modalités thérapeutiques diverses pour cibler la kinase dépendante de la cycline. | Rana, S., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34771669
- Les colles moléculaires: Petites molécules capables de se lier aux protéines et de modifier les interactions protéine-protéine et les interactomes pour le traitement potentiel du cancer humain et des maladies neurodégénératives. | Li, F., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35682885
- Considérations clés sur la dégradation ciblée des protéines Découverte et développement de médicaments. | Qin, L., et al. 2022. Front Chem. 10: 934337. PMID: 35978859
- Nouvelles purines 2,6,9 trisubstituées en tant qu'inhibiteurs CDK puissants atténuant la résistance au trastuzumab des cancers du sein HER2-positifs. | Kuchukulla, RR., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36145262
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
(R)-CR8, 10 mg | sc-361306 | 10 mg | $240.00 | |||
(R)-CR8, 50 mg | sc-361306A | 50 mg | $989.00 |