Date published: 2025-12-21

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Polymyxin B1 Sulfate (CAS 4135-11-9 (free base))

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Noms alternatifs:
N2-(6-Methyl-1-oxooctyl)-L-2,4-diaminobutanoyl-L-threonyl-L-2,4-diaminobutanoyl-L-2,4-diaminobutanoyl-L-2,4-diaminobutanoyl-D-phenylalanyl-L-leucyl-L-2,4-diaminobutanoyl-L-2,4-diaminobutanoyl-L-threonine Cyclic (10→4)-Peptide Sulfate
Numéro CAS:
4135-11-9 (free base)
Masse Moléculaire:
1203.48
Formule Moléculaire:
C56H98N16O13•xH2SO4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le sulfate de polymyxine B1 représente la variante de sel de sulfate de la polymyxine B1, un polypeptide exploité à partir de souches de Bacillus polymyxa pour ses remarquables propriétés antimicrobiennes. Antibiotique efficace, la polymyxine B1 exerce ses prouesses antimicrobiennes en agissant comme un détergent cationique sur les membranes cellulaires. Plus précisément, cet antibiotique démontre son affinité de liaison en s'attachant au site chargé négativement dans la couche de lipopolysaccharide des membranes cellulaires bactériennes, grâce à l'attraction électrostatique entre les groupes aminés chargés positivement dans son composant peptidique cyclique. En conséquence, la partie acide gras de la polymyxine B1 se dissout de manière transparente dans la région hydrophobe de la membrane cellulaire bactérienne. Ce processus de transformation entraîne un changement structurel de la membrane cellulaire, ce qui conduit à la rupture de l'intégrité de la paroi cellulaire et à une augmentation subséquente de la perméabilité à l'eau et à diverses molécules. En fin de compte, cette chaîne d'événements aboutit à la mort des cellules bactériennes, marquant la fin de leur survie.


Polymyxin B1 Sulfate (CAS 4135-11-9 (free base)) Références

  1. Dosage de la polymyxine B1 et B2 dans le plasma humain par chromatographie liquide à haute performance et spectrométrie de masse.  |  Thomas, TA., et al. 2012. Ther Drug Monit. 34: 398-405. PMID: 22735673
  2. Détermination des niveaux de colistine et de colistiméthate dans le plasma et l'urine humains par chromatographie liquide haute performance et spectrométrie de masse en tandem.  |  Bihan, K., et al. 2016. Ther Drug Monit. 38: 796-803. PMID: 27684296
  3. Les simulations de dynamique moléculaire basées sur la lipidomique membranaire révèlent la relation structure-interaction des polymyxines avec la membrane externe à base de lipides A d'Acinetobacter baumannii.  |  Jiang, X., et al. 2020. J Antimicrob Chemother. 75: 3534-3543. PMID: 32911540
  4. The hitchhiker's guide to the periplasm: Unexpected molecular interactions of polymyxin B1 in E. coli (Le guide de l'auto-stoppeur au périplasme: interactions moléculaires inattendues de la polymyxine B1 dans E. coli).  |  Pedebos, C., et al. 2021. Structure. 29: 444-456.e2. PMID: 33577754
  5. Des simulations à gros grains mettent en évidence la défense des bactéries Gram-négatives contre les polymyxines par la membrane externe.  |  Jiang, X., et al. 2021. Comput Struct Biotechnol J. 19: 3885-3891. PMID: 34584634
  6. Lipopeptides contre l'ARN polymérase dépendante de l'ARN COVID-19 à l'aide de l'amarrage moléculaire.  |  Xia, B., et al. 2021. Biomed J. 44: S15-S24. PMID: 34871815
  7. Amélioration de la sensibilité et de la qualité de la quantification dans la mesure LC-MS/MS de grandes biomolécules avec la somme des MRM (SMRM).  |  Tang, L., et al. 2022. Anal Bioanal Chem. 414: 1933-1947. PMID: 34997251
  8. Un lipopeptide synthétique ciblant les pathogènes à Gram négatif multirésistants les plus prioritaires.  |  Roberts, KD., et al. 2022. Nat Commun. 13: 1625. PMID: 35338128
  9. Les canaux potassiques à rectification interne sont les médiateurs de la néphrotoxicité induite par la polymyxine.  |  Lu, J., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 296. PMID: 35570209
  10. Désacylation efficace de la chaîne latérale de la polymyxine B1 dans des souches recombinantes de Streptomyces.  |  Wang, X., et al. 2022. Biotechnol Lett. 44: 1287-1299. PMID: 36076042
  11. Détermination de la polymyxine B dans le plasma humain et le liquide de revêtement épithélial par LC-MS/MS et son application clinique dans la surveillance thérapeutique des médicaments.  |  Zhang, B., et al. 2023. J Pharm Biomed Anal. 227: 115291. PMID: 36822067
  12. Les composants individuels de la polymyxine B modélisés par la pharmacocinétique de population pour concevoir des régimes posologiques humanisés pour un modèle d'infection sanguine et pulmonaire chez des souris immunocompétentes.  |  Jiao, Y., et al. 2023. Antimicrob Agents Chemother. 67: e0019723. PMID: 37022153
  13. Optimisation des schémas de polymyxine B pour le traitement de la pneumonie nosocomiale à organismes résistants aux carbapénèmes: une étude prospective dans le monde réel.  |  Tang, T., et al. 2023. Crit Care. 27: 164. PMID: 37106370
  14. Des nanoréseaux covalents dynamiques composés d'antibiotiques et de polyphénols orchestrent l'inversion de la résistance bactérienne aux médicaments et l'atténuation de l'inflammation.  |  Li, Y., et al. 2023. Bioact Mater. 27: 288-302. PMID: 37113688
  15. La deuxième norme internationale pour la polymyxine B.  |  Lightbown, JW., et al. 1973. Bull World Health Organ. 48: 85-90. PMID: 4350877

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