Date published: 2025-9-7

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PKSI-527 (CAS 128837-71-8)

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Noms alternatifs:
trans-4-Aminomethylcyclohexanecarbonyl-phenylalanyl-4-carboxymethylanilide
Application(s):
PKSI-527 est un inhibiteur hautement sélectif de la kalikréine plasmatique qui peut être utilisé pour la purification par affinité de la kalikréine.
Numéro CAS:
128837-71-8
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
473.99
Formule Moléculaire:
C25H31N3O4•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

PKSI-527 est un inhibiteur hautement sélectif de la kallikréine plasmatique (Ki = 0,81 muM) qui peut être utilisé pour la purification par affinité de la kalikréine. Il supprime l'arthrite induite par le collagène dans un modèle de souris. En outre, il a été démontré que PKSI-527 agit en synergie avec les donneurs de NO, produisant des effets antithrombotiques. Il prolonge également les temps de lyse des caillots de thromboplastine partielle et d'euglobuline.


PKSI-527 (CAS 128837-71-8) Références

  1. Acides aminés et peptides. LIII. Synthèse et activités biologiques de certains analogues pseudo-peptidiques de PKSI-527, un inhibiteur sélectif de la kallikréine plasmatique: importance du squelette peptidique.  |  Fukumizu, A., et al. 1999. Chem Pharm Bull (Tokyo). 47: 1141-4. PMID: 10478469
  2. Diversité de liaison d'un inhibiteur de sérine protéase de type non covalent de faible poids moléculaire et fonction d'une molécule d'eau catalytique: Structure cristalline aux rayons X de la trypsine inhibée par le PKSI-527.  |  Tomoo, K., et al. 2001. J Biochem. 129: 455-60. PMID: 11226886
  3. Isolement de la kallikréine plasmatique par chromatographie d'affinité à haute efficacité et sa caractérisation.  |  Tada, M., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 520-4. PMID: 11379773
  4. Suppression de la thrombolyse endogène induite par l'argatroban par PKSI-527 et des anticorps contre le TPA et l'UPA, évaluée dans un modèle de thrombolyse artérielle chez le rat.  |  Hashimoto, M., et al. 2003. Thromb Haemost. 89: 820-5. PMID: 12719778
  5. Synthèse de trans-4-aminométhylcyclohexanecarbonyl-L- et -D-phénylalanine-4-carboxyméthylanilide et examen de leur activité inhibitrice contre la kallikréine plasmatique.  |  Wanaka, K., et al. 1992. Chem Pharm Bull (Tokyo). 40: 1814-7. PMID: 1394697
  6. Découverte d'un inhibiteur synthétique hautement sélectif de la kallikréine plasmatique; son action sur la génération de bradykinine, la coagulation intrinsèque et la CIVD expérimentale.  |  Okamoto, S., et al. 1992. Agents Actions Suppl. 38 (Pt 1): 198-205. PMID: 1466271
  7. Effet antithrombotique synergique d'une combinaison de donneur de NO et d'inhibiteur de la kallikréine plasmatique.  |  Ikarugi, H., et al. 2005. Thromb Res. 116: 403-8. PMID: 16122553
  8. Développement d'inhibiteurs sélectifs de la kallikréine plasmatique.  |  Teno, N., et al. 1991. Chem Pharm Bull (Tokyo). 39: 2930-6. PMID: 1839246
  9. Inhibition médiée par les récepteurs de type 2 de l'angiotensine II de la libération de norépinéphrine dans des cœurs de rats isolés.  |  Sasaoka, T., et al. 2008. J Cardiovasc Pharmacol. 52: 176-83. PMID: 18670361
  10. Prédiction des interactions entre les sous-sites de la plasmine et les substrats et les inhibiteurs par l'analyse computationnelle de l'amarrage.  |  Gohda, K., et al. 2012. J Enzyme Inhib Med Chem. 27: 571-7. PMID: 21992704
  11. Effet d'un inhibiteur synthétique hautement sélectif de la kallikréine plasmatique sur l'activation du contact liée à la génération de kinine, à la coagulation et à la fibrinolyse.  |  Wanaka, K., et al. 1990. Thromb Res. 57: 889-95. PMID: 2382257
  12. [Étude de l'expression de la bradykinine et de ses récepteurs B1R et B2R dans les lésions immunitaires rénales chez la souris sensibilisée au trichloréthylène].  |  Wang, H., et al. 2015. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 33: 486-91. PMID: 26653642
  13. [Rôle de l'activation du système kallikréine kinine dans les lésions rénales induites par des souris sensibilisées au trichloréthylène].  |  Liu, M., et al. 2016. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 34: 184-8. PMID: 27220437
  14. Effets d'un inhibiteur hautement sélectif de la kallikréine plasmatique sur l'arthrite induite par le collagène chez la souris.  |  Fujimori, Y., et al. 1993. Agents Actions. 39: 42-8. PMID: 8285139
  15. Effets d'un inhibiteur synthétique hautement sélectif de la kallikréine plasmatique sur la coagulation intravasculaire disséminée chez le rat.  |  Katsuura, Y., et al. 1996. Thromb Res. 82: 361-8. PMID: 8743731
  16. Méthode de purification de la kallikréine plasmatique humaine par une nouvelle chromatographie d'affinité.  |  Tada, M., et al. 1998. Biol Pharm Bull. 21: 105-8. PMID: 9514601
  17. Conception d'inhibiteurs de la kallikréine plasmatique: exigences fonctionnelles et structurelles des inhibiteurs de la kallikréine plasmatique.  |  Tsuda, Y., et al. 1998. Chem Pharm Bull (Tokyo). 46: 452-7. PMID: 9549887

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PKSI-527, 5 mg

sc-222181
5 mg
$185.00

PKSI-527, 25 mg

sc-222181A
25 mg
$675.00