Date published: 2026-7-31

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Inhibiteur PKI (5-24), PKA Inhibitor (CAS 99534-03-9)

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Noms alternatifs:
L-threonyl-L-threonyl-L-tyrosyl-L-alanyl-L-a-aspartyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-serylgl ycyl-L-arginyl-L-threonylglycyl-larginyl-L-aspartic acid
Application(s):
PKI (5-24), PKA Inhibitor est un puissant inhibiteur peptidique synthétique compétitif de la PKA
Numéro CAS:
99534-03-9
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
2222.37
Formule Moléculaire:
C94H148N32O31
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

PKI (5-24), Inhibiteur de la PKA est un puissant inhibiteur peptidique synthétique compétitif de la PKA (protéine kinase dépendante de l'AMPc) dérivé du domaine actif de la protéine inhibitrice naturellement thermostable PKI. Ce peptide inhibiteur pseudo-substrat imite le substrat de la protéine en se liant au site catalytique via le sous-site basique de l'amas d'arginine, ce qui lui confère une grande spécificité. Les résidus Tyr235 et Phe239 de la sous-unité catalytique de la PKA forment une structure en sandwich avec le résidu Phe10 de la PKI (5-24), Inhibiteur de PKA; il s'agit d'un site d'interaction enzyme-substrat de premier plan. PKI (5-24), PKA Inhibitor présente un Ki de 2,3 nM par rapport à la PKA et est un inhibiteur extrêmement faible de la protéine kinase dépendante du GMPc (PKG).


Inhibiteur PKI (5-24), PKA Inhibitor (CAS 99534-03-9) Références

  1. Les signaux du GMPc passent principalement par l'AMPc kinase dans l'aorte murine perméabilisée.  |  Wörner, R., et al. 2007. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 292: H237-44. PMID: 16920816
  2. Structure d'un inhibiteur peptidique lié à la sous-unité catalytique de la protéine kinase dépendante de l'adénosine monophosphate cyclique.  |  Knighton, DR., et al. 1991. Science. 253: 414-20. PMID: 1862343
  3. Un puissant peptide synthétique inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'AMPc.  |  Cheng, HC., et al. 1986. J Biol Chem. 261: 989-92. PMID: 3511044
  4. Rôle de l'AMPc dans la réactivation des spermatozoïdes de bélier démembrés.  |  San Agustin, JT. and Witman, GB. 1994. Cell Motil Cytoskeleton. 27: 206-18. PMID: 8020107
  5. Mécanisme de liaison de la phosphotransférase et du substrat de la sous-unité catalytique de la protéine kinase dépendante de l'AMPc du cœur de porc, déduit de la structure 2.0 A du complexe avec le Mn2+ adénylyl imidodiphosphate et le peptide inhibiteur PKI(5-24).  |  Bossemeyer, D., et al. 1993. EMBO J. 12: 849-59. PMID: 8384554
  6. Un mutant de la kinase GMPc présentant une sensibilité accrue au peptide inhibiteur de la protéine kinase PKI(5-24).  |  Ruth, P., et al. 1996. Biol Chem. 377: 513-20. PMID: 8922286
  7. Identification et caractérisation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc et de ses interactions directes possibles avec la protéine phosphatase-1 chez les dinoflagellés marins.  |  Dawson, JF., et al. 1996. Biochem Cell Biol. 74: 559-67. PMID: 8960362
  8. Modulation du canal Ca2+ de type L cloné du muscle squelettique par la protéine kinase dépendante de l'AMPc ancrée.  |  Johnson, BD., et al. 1997. J Neurosci. 17: 1243-55. PMID: 9006969
  9. Structure cristalline d'une sous-unité catalytique recombinante de la protéine kinase dépendante de l'AMPc, marquée par une polyhistidine, complexée avec l'inhibiteur peptidique PKI(5-24) et l'adénosine.  |  Narayana, N., et al. 1997. Biochemistry. 36: 4438-48. PMID: 9109651
  10. Régulation des canaux Kv1.3 natifs par la phosphorylation des protéines dépendant de l'AMPc.  |  Chung, I. and Schlichter, LC. 1997. Am J Physiol. 273: C622-33. PMID: 9277360
  11. Identification des interfaces protéine-protéine par la diminution de l'accessibilité au solvant des protons amides.  |  Mandell, JG., et al. 1998. Proc Natl Acad Sci U S A. 95: 14705-10. PMID: 9843953

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PKI (5-24), PKA Inhibitor, 500 µg

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