Structure moléculaire de PHA 568487, Numéro CAS: 527680-56-4
PHA 568487 (CAS 527680-56-4)
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Noms alternatifs:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl- 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-carboxamide fumarate
Application(s):
PHA 568487 est un agoniste de l'AChR α7
Numéro CAS:
527680-56-4
Masse Moléculaire:
404.41
Formule Moléculaire:
C16H20N2O3•C4H4O4
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Le PHA 568487 est un inhibiteur sélectif et puissant de la kinase cycline-dépendante 9 (CDK9). Il agit en se liant au site de liaison à l'ATP de la CDK9, empêchant ainsi la phosphorylation de l'ARN polymérase II et inhibant la transcription. Le mécanisme d'action du Pha 568487 perturbe le cycle cellulaire et conduit à l'accumulation de cellules en phase G1, induisant finalement l'apoptose des cellules cancéreuses. Le PHA 568487 peut réguler à la baisse l'expression des protéines anti-apoptotiques, contribuant ainsi à ses effets pro-apoptotiques. Sa capacité à cibler CDK9 peut être utile pour étudier la régulation de la transcription.
PHA 568487 (CAS 527680-56-4) Références
- Métabolisme multi-espèces de PHA-568487, un agoniste sélectif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine alpha 7. | Shilliday, FB., et al. 2010. Drug Metab Lett. 4: 162-72. PMID: 20642449
- Résoudre la neuroinflammation postopératoire et le déclin cognitif. | Terrando, N., et al. 2011. Ann Neurol. 70: 986-995. PMID: 22190370
- Le dysfonctionnement des voies de résolution de l'inflammation est associé à un déclin cognitif postopératoire exagéré dans un modèle de rat du syndrome métabolique. | Su, X., et al. 2013. Mol Med. 18: 1481-90. PMID: 23296426
- Contribution du récepteur nicotinique α7 au dysfonctionnement de l'épithélium des voies respiratoires sous exposition à la nicotine. | Maouche, K., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 4099-104. PMID: 23431157
- Le donépézil et l'agoniste alpha-7 PHA 568487, mais pas la rispéridone, améliorent les déficits de mémoire spatiale dans un modèle de souris MK-801 subchronique de déficience cognitive dans la schizophrénie. | Karamihalev, S., et al. 2014. Behav Brain Res. 272: 248-51. PMID: 25036424
- Le traitement par agoniste du récepteur alpha-7 nicotinique de l'acétylcholine réduit la neuroinflammation, le stress oxydatif et les lésions cérébrales chez les souris ayant subi un accident vasculaire cérébral ischémique et une fracture osseuse. | Han, Z., et al. 2014. J Neurochem. 131: 498-508. PMID: 25040630
- La stimulation du récepteur nicotinique α7 de l'acétylcholine protège contre la neuroinflammation après une fracture du tibia et une endotoxémie chez la souris. | Terrando, N., et al. 2015. Mol Med. 20: 667-75. PMID: 25365546
- Réduction de l'inflammation et sauvetage des déficits comportementaux liés à la DFT chez les souris déficientes en progranuline grâce aux agonistes des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine α7. | Minami, SS., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 97: 454-462. PMID: 26206194
- L'activation du récepteur alpha-7 de l'acétylcholine nicotinique réduit l'œdème cérébral chez les souris victimes d'un accident vasculaire cérébral ischémique et d'une fracture osseuse. | Zou, D., et al. 2017. Mol Neurobiol. 54: 8278-8286. PMID: 27914011
- Inflammation dans les accidents vasculaires cérébraux: rôle des signaux cholinergiques, purinergiques et glutamatergiques. | Martín, A., et al. 2018. Ther Adv Neurol Disord. 11: 1756286418774267. PMID: 29774059
- La réduction de la neuroinflammation atténue le dysfonctionnement de la mémoire chez la souris après une fracture osseuse et un accident vasculaire cérébral. | Huo, K., et al. 2021. J Cereb Blood Flow Metab. 41: 2162-2173. PMID: 33641516
Activateur de:
AChR α 7.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PHA 568487, 10 mg | sc-204186 | 10 mg | $101.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||
PHA 568487, 50 mg | sc-204186A | 50 mg | $575.00 | |||
| US: Disponible uniquement aux États-Unis | ||||||