Date published: 2025-10-24

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Oxindole I

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Noms alternatifs:
3-(1H-Pyrrol-2-ylmethylene)-1,3-dihydroindol-2-one
Application(s):
Oxindole I est un inhibiteur puissant et sélectif du VEGF
Masse Moléculaire:
210.2
Formule Moléculaire:
C13H10N2O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'oxindole I est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase Flk-1 du récepteur du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (VEGF) (IC50 de la kinase-1 du foie fœtal = 390 nM). Dans une moindre mesure, il inhibe également la kinase PDGFR (récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes) (IC50 = 12 muM). Cependant, l'oxindole I n'affecte pas l'EGFR, l'HER2 et l'IGF-1R, même à des concentrations élevées (>100 muM). L'oxindole I inhibe également l'enzyme cycline D1/Cdk4 (IC50 = 4,9 muM) de préférence à la cycline E/Cdk2 (IC50 = 10 muM) et à la cycline B/Cdk1 (IC50 = 10,2 muM).


Oxindole I Références

  1. Caractérisation de nouveaux inhibiteurs des kinases dépendantes des cyclines.  |  Kent, LL., et al. 1999. Biochem Biophys Res Commun. 260: 768-74. PMID: 10403840
  2. DoMCoSAR: une nouvelle approche pour établir le mode d'ancrage qui est cohérent avec la relation structure-activité. Application aux inhibiteurs de la protéase du VIH-1 et aux inhibiteurs de la tyrosine kinase du récepteur du VEGF.  |  Vieth, M. and Cummins, DJ. 2000. J Med Chem. 43: 3020-32. PMID: 10956210
  3. Nouveaux 5-aryl-1,3-dihydro-indole-2-thiones, agonistes des récepteurs de la progestérone, puissants et actifs par voie orale.  |  Fensome, A., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 1317-20. PMID: 12657272
  4. Génération de poissons zèbres transgéniques rapporteurs FGF et leur utilité dans les cribles chimiques.  |  Molina, GA., et al. 2007. BMC Dev Biol. 7: 62. PMID: 17553162
  5. Inhibiteurs d'AR identifiés par microscopie à haut débit pour la détection des changements de conformation et la localisation subcellulaire.  |  Jones, JO., et al. 2009. ACS Chem Biol. 4: 199-208. PMID: 19236099
  6. Formation de liaisons C-C par oxydation de la phényliodine bis(trifluoroacétate): synthèse de 3-hydroxy-2-oxindoles et de spirooxindoles à partir d'anilides.  |  Wang, J., et al. 2012. Org Lett. 14: 2210-3. PMID: 22497343
  7. Addition de Michael en tandem hautement énantiosélective d'oxindoles dérivés de la tryptamine à des alcynones: Synthèse concise des alcaloïdes de Strychnos.  |  He, W., et al. 2018. Angew Chem Int Ed Engl. 57: 3806-3809. PMID: 29418057
  8. Double inhibition de Kif15 par des sondes chimiques de type oxindole et quinazolinedione.  |  Dumas, ME., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 148-154. PMID: 30528696

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Oxindole I, 10 mg

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10 mg
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