Date published: 2025-9-7

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N-Desmethyl Sildenafil (CAS 139755-82-1)

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Noms alternatifs:
5-[2-Ethoxy-5-(1-piperazinylsulfonyl)phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one; Desmethylsildenafil
Application(s):
N-Desmethyl Sildenafil est un inhibiteur sélectif potentiel de la phosphodiestérase de type 5
Numéro CAS:
139755-82-1
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
460.55
Formule Moléculaire:
C21H28N6O4S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le N-Desmethyl Sildenafil, un métabolite du Sildenafil (sc-338584), tire son importance de son association avec le Sildenafil, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase cGMP de type 5 (inhibiteur PDE5). Les inhibiteurs de la PDE5 catalysent l'hydrolyse de la 3′,5′-guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Le sildénafil, en particulier, a démontré son potentiel en tant que stimulant neurologique, synaptique et angiogénique dans des modèles d'accidents vasculaires cérébraux chez le rat. En outre, il présente de légères propriétés vasodilatatrices. Notamment, le sildénafil exerce des effets protecteurs contre l'ulcération de l'intestin grêle induite par l'indométhacine par le biais d'un mécanisme dépendant du NO/cGMP. La structure du N-Desmethyl Sildenafil ressemble à celle du Sildenafil, l'ingrédient actif du Viagra, un médicament populaire contre les troubles de l'érection. Les deux composés fonctionnent comme des inhibiteurs de la PDE5, entravant l'action de la phosphodiestérase 5 et augmentant par conséquent les niveaux de guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Cela augmente ensuite la production d'oxyde nitrique. Le relâchement des cellules musculaires lisses des parois des vaisseaux sanguins s'ensuit, entraînant une amélioration du flux sanguin. En outre, le N-Desmethyl Sildenafil a démontré des effets anti-inflammatoires et la capacité d'entraver la croissance de certains types de cellules cancéreuses.


N-Desmethyl Sildenafil (CAS 139755-82-1) Références

  1. Pharmacocinétique et métabolisme du sildénafil chez la souris, le rat, le lapin, le chien et l'homme.  |  Walker, DK., et al. 1999. Xenobiotica. 29: 297-310. PMID: 10219969
  2. Détermination d'un nouvel inhibiteur de la phosphodiestérase V, DA-8159, dans le plasma et l'urine par chromatographie liquide à haute performance.  |  Shim, HJ., et al. 2002. J Pharm Biomed Anal. 30: 527-33. PMID: 12367677
  3. Détermination simultanée du sildénafil et de son métabolite actif UK-103.320 dans le plasma humain par chromatographie liquide et spectrométrie de masse en tandem.  |  Kim, J., et al. 2003. J Pharm Biomed Anal. 32: 317-22. PMID: 12763541
  4. Dépistage des drogues de base dans des échantillons d'urine de 2 ml par chromatographie en couche surpressée à double plaque et comparaison avec la chromatographie en phase gazeuse et la spectrométrie de masse.  |  Pelander, A., et al. 2003. J Anal Toxicol. 27: 226-32. PMID: 12820745
  5. Le sildénafil, le N-desméthyl-sildénafil et le Zaprinast augmentent la réponse des photorécepteurs dans la rétine isolée du rat.  |  Barabás, P., et al. 2003. Neurochem Int. 43: 591-5. PMID: 12820988
  6. Détermination simultanée du sildénafil et du N-desméthyl sildénafil dans le plasma humain par une méthode de chromatographie liquide à haute performance utilisant une détection électrochimique avec application à une étude pharmacocinétique.  |  Al-Ghazawi, M., et al. 2007. J Pharm Biomed Anal. 43: 613-8. PMID: 16920325
  7. Pharmacocinétique et sécurité de l'ambrisentan en association avec le sildénafil chez des volontaires sains.  |  Spence, R., et al. 2008. J Clin Pharmacol. 48: 1451-9. PMID: 18832294
  8. Quantification simultanée du sildénafil et du N-desméthyl sildénafil dans le plasma humain par UFLC couplée à ESI-MS/MS et études de pharmacocinétique et de bioéquivalence dans la population malaise.  |  Liew, KB., et al. 2015. Biomed Chromatogr. 29: 953-60. PMID: 25400284
  9. Développement et validation d'une méthode de masse en tandem par chromatographie liquide ultra performante pour la détermination et la quantification du sildénafil et du N-desméthyl sildénafil dans le plasma.  |  Simiele, M., et al. 2015. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1001: 35-40. PMID: 26253809
  10. Chromatographie liquide à haute performance en phase inverse pour la détermination simultanée du sildénafil et du N-desméthyl sildénafil dans le plasma des enfants.  |  Goffredo, BM., et al. 2016. Biomed Chromatogr. 30: 2070-2073. PMID: 27215176
  11. Détermination et dosage simultanés du sildénafil et de son métabolite actif dans le plasma humain à l'aide d'une méthode LC-MS/MS.  |  Li, LL., et al. 2020. Biomed Chromatogr. 34: e4927. PMID: 32562289
  12. Méthode UPLC-MS/MS pour la quantification simultanée du sildénafil et du N-desméthyl sildénafil appliquée aux études de pharmacocinétique et de bioéquivalence dans une population chinoise.  |  Huang, J., et al. 2021. Int J Clin Pharmacol Ther. 59: 164-174. PMID: 33210997
  13. UPLC-MS/MS pour la détermination simultanée du sildénafil et du N-Desmethyl Sildénafil.  |  Zhu, WL., et al. 2021. J Chromatogr Sci. 59: 823-829. PMID: 33517421
  14. Développement et validation de méthodes pour le sildénafil, le N-desméthylsildénafil et le N1,N4-desméthylsildénafil par LC-MS/MS et son application.  |  Xu, YY., et al. 2021. Anal Biochem. 631: 114355. PMID: 34461080

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

N-Desmethyl Sildenafil, 5 mg

sc-208029
5 mg
$270.00

N-Desmethyl Sildenafil, 5 mg

sc-208029-CW
5 mg
$382.00